Bases moleculares de la conducta humana

CAPÍTULO 7:

ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINEs)
DROGAS TIPO ASPIRINA Valsecia -Malgor

INTRODUCCIÓN Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no esteroides (AINEs) son un grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como efecto primario inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través de la inhibición de la enzima cicloxigenasa.Estas drogas comparten acciones farmacológicas y efectos indeseables semejantes. La aspirina es el prototipo del grupo y es la droga con la cual los distintos agentes son comparados. Debido a esto también son llamadas drogas ”tipo aspirina”; otra denominación común para este grupo de agentes es el de “AINEs” (antiinflamatorios no esteroideos) o drogas “anticicloxigenasa” debido a que inhiben estaenzima, responsable de la síntesis de prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la producción de fiebre, dolor e inflamación.

alta prevalencia de enfermedades reumáticas en el mundo. Aproximadamente un 8% de la población tiene un síndrome reumático alguna vez. Sin embargo se sabe poco sobre cuales AINEs son realmente necesarios para un óptimo tratamiento de estas afecciones. En un estudioreciente (Brooks P., Day R., Non esteroidal antiinflammatory drugs, diff erences and similarities. N Engl J Med, vol: 324, Nro. 24, 1717-1726, 1991) fue observado que ocho AINEs son utilizados en el 70% de las prescripciones y 14 son us ados en el 90% de los pacientes. Se piensa que solo 10 o 15 AINEs son neces arios para proveer una elección razonable. Aunque los AINEs difieren químicamente yfarmacocinéticamente se cuestiona si estas diferencias tienen alguna consecuencia. Hasta la fecha se sigue buscando el analgésico ideal, es decir que posee gran potencia y m ínimos efectos indeseables. Esta familia de drogas está compuesta por innumerables agentes, cuya síntesis e incorporación al mercado farmacológico se realiza permanentemente. Existe una gran variación interindividual en larespuesta a estos agentes a los efectos adversos y tóxicos que aparecen en un porcentaje de pacientes. La potencia analgésica, antiinflamatoria, antitérmica y antiagregante plaquetaria, es vari ables con los distintos agentes. En el arsenal terapéutico actual los AINEs ocupan un lugar de gran importancia. Son agentes que en muchas patologías se utilizan crónicamente y a veces de por vida, como porejemplo en la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, entre otras, por lo que la relación costo-riesgo-

En farmacología existen dos grupos importantes de agentes antiinflamatorios: -a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los más potentes antiinflamatorios (Volumen 2, capítulo 23) -b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides(AINEs) o drogas tipo aspirina. También existen d grupos importantes y os bien diferenciados de analgésicos: Los opiodes como la morfina, meperidina, fentanilo, que serán descriptos en el siguiente capítulo de este volumen y los no opiáceos o AINEs o drogas tipo aspirina . Las drogas tipo aspirina son los agentes más vendidos en el mundo, son muy comúnmente utilizadas por prescripción oautomedicación. Se expenden toneladas por año. Existe una

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beneficio, debe ser considerada siempre por el prescriptor, más aún cuando los agentes más nuevos son generalmente mas costosos, con frecuencia no ofrecen grandes ventajas terapéuticas y no están bien estudiados sus efectos a largo plazo. El nuevo conocimiento de que existen 2 isoenzimas ciclooxigenasas y que se han desarrolladoinhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX2) como el meloxicam, salicilato y nimesulida, abre un camino pata la terapéutica más segura en pacientes con riesgos de hemorragia gastrointestinal o deterioro de la función renal. Además serían de utlidad en pacientes con trastornos de la coagulación, que reciben anticoagulantes o están programados para cirugía, es decir cuando se necesita la fu nción...