Batalactamicos

RESUMEN DE BETALACTÁMICOS

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ARTICULO 2006

CARBAPENEMICOS

CARACTERÍSTICAS GENERALES
Los carbapenémicos son antibióticos que surgen tras la necesidad de buscar inhibidores de lasíntesis de peptidoglucano. Fue a finales de la década de los 70 que Alberts-Schonberg y colaboradores, descubrieron la estructura de la tiena- micina, a partir de la cual surge el imipenem, que es elprototipo de este grupo. Se trata de un antibiótico de amplio espectro, que se produce a partir del micro- organismo Streptomyces cattleya y difiere de los demás betalactámicos en la sustitución de un átomode azufre por uno de carbono en la posición 1 del ani- llo pentámico;La cadena lateral de imipenem es diferente también ya que este es hidroxietilo–trans y en los demás beta- lactámicos esacilamino–cis, hecho que le da su estabilidad ante las betalactamasas.

MECANISMO DE ACCIÓN
Como betalactámicos que son, inhiben la pared bacteriana al unirse a proteínas ligado- ras de penicilinas, queproduce una forma es- férica en la bacteria, provocando la lísis inme- diatamente. Los sitios ̈blanco ̈ en la E. coli son las proteínas tipo 2, 1 y 3.

METABOLISMO Y FARMACOCINÉTICA
Son medicamentos queno absorben por la vía oral, administrándose solamente por vía parenteral. Su unión a proteínas plasmáticas es pobre en el caso del imipenem y meropenem y alta en el caso de doripenem, panipenem yertapenem con una buena distribución corporal, sobre todo a nivel del sistema nervioso central, peritoneo y riñón. Tiene escasa excreción por la bilis y heces fecales, su acción es dependiente deltiempo de permanencia por encima de la CIM, pero a diferencia de otros ellos poseen un prolongado efecto postantibiótico frente a bacilos Gram negativos, lo que determina que el intervalo entre dosis seade seis a ocho horas, mucho mas largo que su vida media.

MECANISMO DE RESISTENCIA

1. La mayoría de las β–lactamasas de espectro expandido son incapaces de conferir resistencia a los...