bazedoxifeno

COMITÉ DE EVALUACIÓN DE NUEVOS MEDICAMENTOS DE EUSKADI
INFORME DE EVALUACIÓN Nº 173/2011

COMITÉ DE EVALUACIÓN DE
NUEVOS MEDICAMENTOS DE EUSKADI

INFORME DE EVALUACIÓN

Principio activo
Nombre comercial y presentación

BAZEDOXIFENO
CONBRIZA® (Pfizer y Almirall)
20 mg 28 comprimidos (34,41 €)

Excipientes de declaración obligatoria
Condiciones de dispensación
Fecha de evaluaciónFecha de comercialización
Procedimiento de autorización
Grupo terapéutico

Lactosa
Receta médica
Septiembre 2010
Octubre 2010
Centralizado
G03XC02 (Moduladores selectivos del receptor de estrógenos)

INDICACIONES APROBADAS1
El bazedoxifeno está indicado en el tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica en mujeres con riesgo
incrementado de fracturas. Ha demostrado una reducciónsignificativa de la incidencia de fracturas vertebrales;
no se ha establecido su eficacia en las fracturas de cadera.

CONTRAINDICACIONES1
-

Presencia o antecedentes de episodios tromboembólicos venosos, tales como trombosis venosa profunda,
embolismo pulmonar y trombosis de vena retiniana.
Mujeres potencialmente fértiles.
Sangrado uterino inexplicable.
Pacientes con signos o síntomas decáncer de endometrio. La seguridad en este grupo de pacientes no se
ha estudiado adecuadamente.

MECANISMO DE ACCIÓN1
El bazedoxifeno pertenece al grupo de los moduladores selectivos del receptor de estrógenos (SERM). Actúa
como agonista y/o antagonista del receptor estrogénico, dependiendo del tipo de célula y tejido y de los genes
diana. En los tejidos uterino y mamario, el bazedoxifenoactúa como antagonista. Disminuye la resorción ósea,
reduce los marcadores bioquímicos del recambio óseo al rango premenopáusico y aumenta la densidad
mineral ósea (DMO).

FARMACOCINÉTICA1
El bazedoxifeno se absorbe rápidamente, con una tmax de aproximadamente 2 horas. La biodisponibilidad
absoluta es de aproximadamente el 6%. Puede administrarse con y sin alimentos. Se une en gran medida aproteínas plasmáticas (95,8% - 99,3%).
Se metaboliza ampliamente, siendo su principal vía metabólica la glucuronoconjugación. Se observa poco o
ningún metabolismo mediado por el citocromo P450. El principal metabolito es el bazedoxifeno-5-glucurónido,
con unas concentraciones plasmáticas unas 10 veces superiores a las del principio activo sin modificar.
La vida media de eliminación es de unas 30horas. Las concentraciones en el estado estacionario se alcanzan
a la segunda semana de su administración una vez al día. La principal vía de eliminación del bazedoxifeno son
las heces (por orina se elimina menos del 1% de la dosis).

1

COMITÉ DE EVALUACIÓN DE NUEVOS MEDICAMENTOS DE EUSKADI
INFORME DE EVALUACIÓN Nº 173/2011

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN1
La dosis recomendada delbazedoxifeno es de un comprimido de 20 mg una vez al día, en cualquier momento,
con o sin comida. Debe añadirse a la dieta un suplemento de calcio y/o vitamina D si su ingesta diaria no fuera
adecuada.

EFICACIA CLÍNICA2-7
En el dossier de la EMA se hace referencia a dos ensayos clínicos sobre los efectos del bazedoxifeno en
mujeres con osteoporosis2. Uno de ellos es un estudio de búsquedade dosis en el que se evalúan los efectos
sobre la pérdida de masa ósea de 10, 20 y 40 mg de bazedoxifeno frente a placebo. Este ensayo incluye
también un brazo activo con raloxifeno3. Durante los 24 meses de seguimiento, se registraron tan solo 8
fracturas vertebrales en un total de 1.583 mujeres. La información que se deriva de este ensayo es nula desde
un punto de vista de relevanciaclínica, por lo que no lo consideramos en nuestro informe.
El otro estudio compara la eficacia de bazedoxifeno frente a placebo y raloxifeno en la disminución de la
incidencia de fracturas vertebrales diagnosticadas por métodos radiológicos morfométricos4. Se reclutaron
7.492 mujeres postmenopáusicas con una edad media de 66 ± 6,7 años y con un tiempo medio de 19,5 ± 8,7
años desde la menopausia....