benperidol

Antipsicóticos Típicos: Benperidol

Farmacodinamia También llamados neurolépticos, constituyen un grupo de medicamentos de naturaleza química muy heterogénea pero con mecanismo de acción común.Actúan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2, aunque muchos antipsicóticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotrasmisores.

En la actualidad se sabe que laeficacia antipsicótica está estrechamente relacionada con la acción antidopaminérgica a nivel de las vías córtico-meso-límbicas, por bloqueo de los receptores postsinápticos. (4) A su vez la mayoría deefectos adversos neurológicos y endocrinológicos dependen del bloqueo dopaminérgico, aunque no podemos ignorar el protagonismo de diferentes receptores en otros efectos secundarios (sedación por H1 yalfa1, hipotensión ortostática por alfa1, etc.).

Típicos Depot:

Biodisponibilidad de larga duración e inyectados por vía intramuscular, en su mayoría se forman por esterificación de su grupohidroxilo con un ácido graso de cadena larga; los ésteres se disuelven en distintos tipos de aceite vegetal. Peligrosos por su lenta absorción como su eliminación por el organismo ya que sus metabolitosduran días en el organismo.

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Fenotiazinas:
Se caracterizan por una estructura de 3 anillos (anillos resultantes de la unión dedos anillos benzénicos a través de un puente de N y S. En el grupo de tioxantenos, el puente de N se reemplaza por un puente de C) y difieren entre ellas en las sustituciones realizadas en la posición2 y 10 (R1 y R2) de la estructura química . En los neurolépticos, derivados fenotiazínicos, la cadena lateral en R1 posee siempre 3 átomos de C seguidos de 1 átomo de N. Esta cadena lateral, esindispensable para el mantenimiento de las propiedades antipsicóticas. La adición de un cloro en R2 origina una asimetría en el núcleo fenotiazínico, con lo que se incrementa la acción farmacológica. El...