benzo

Agentes hipnóticos- sedativos -ansiolíticos
Benzodiacepinas:
Alprazolam

Benzodiacepinas

Flurazepam

ClordiacepóxidoLorazepam
Midazolam
Clonazepam
Diazepam

Oxazepam

Estazolam

Temazepam

Hipnóticos- NO BZD

Mabel Valsecia Farmacología Medicina UNNE

Zolpiden
Zopiclona
Zaleplona

Ansiolíticas
Sedativas
Hipnóticas
Anticonvulsivantes
Miorrelajantes
Inductorasanestesia

• Amnésicas (impiden
consolidación memoria
anterógrada)

• Orexígenas
• Dependencia
psiquica y física
• Depresión SNC

BENZODIACEPINAS
Vida media prolongada (>24 h)
*DIAZEPAM
t½ 50 h N-desmetildiazepam=73h
CLORDIACEPOXIDO t ½ 5 a 30 h
metabolito n-desalkil-flurazepam + 24h
FLURAZEPAM
2- 3 hs
CLOBAZAM
t ½ 24 h (metabolitos 106 h)
KETAZOLAM
t½ 50 h (semejante diazepam)LOFLAZEPATO
CLOXAZOLAM
t½ 72hs
CLORAZEPATO
2h
Prodrogas se transforman en
PRAZEPAM
1 a 3h
N-desmetildiazepam t½ 73 h
NITRAZEPAM
26h

Amobarbital
Pentobarbital
Fenobarbital
Tiopental

Antihistaminicos:
Difenhidramina
Hidroxicina

Otros:
Hidrato de Cloral
Melatonina

Agentes ansiolíticos-NO sedativos
Buspirona: ag 5HT1A
Lesopitrona,
Propranolol

BenzodiacepinasBenzodiacepinas: Acciones comunes
•
•
•
•
•
•

Barbituricos:

• Fármacos con propiedades farmacológicas y efectos adversos
similares
• Todas tienen un comienzo de acción rápido, algunas muy
rápido cuando se administran por v.i.v. (diazepam, lorazepam,
midazolam y clordiacepóxido)
…..La Duración de acción es variable:
Corta: Midazolam, ozazepam, triazolam
Intermedia: clonazepam,lorazepam, alprazolam, estazolam,
temazepam
Prolongada: clordiacepóxido, diazepam, flurazepam
Antagonista del receptor: flumazenil
Agonista Inverso: β-carbolinas: ↓ conductancia Cl-, ansiedad,
convulsiones.. ↑?? Propiedades cognitivas (Alzheimer???)

Vida media intermedia

( 3 semanas) Patología psiquiátrica.
Priorizar el tratamiento de la causa subyacente (farmacológica,
médica opsiquiátrica), Bz de corta duración. Si tratamiento >un
mes debe ser intermitente y la retirada gradual.

3

Arquitectura del sueño

Patrón normal de sueño
≈ 5 ciclos – 90 minutos.
Etapas 1-4 REM
progresan, se van
acortando y ↓ ondas
lentas (3-4) a lo largo de
la noche

Efectos de Bzd s/ sueño

Etapa

REM

EEG

Bzd

NO

Alta frecuenc. baja amplitud

Etapa 1-2
Patrón insomnio↓cantidad de sueño de
ondas lentas (3-4) c/
uno o + despertares

Despierto

Induce sueño

NO

Baja frecuenc. alta amplitud = Prolonga
despierto

Etapa 3

NO

baja frecuenc. Alta amplitud

Acorta

Etapa 4

NO

baja frecuenc. Alta amplitud

Anula

REM

SI

Alta frecuenc. baja amplitud

Acorta

T de latencia + largo
T total de sueño ↓
Los ancianos tienen un
patrónsimilar al del
insomnio

Elección de Bzd
• Acción corta: Insomnio-ansiedad rebote, abstinencia,
amnesia anterógrada
• Acción intermedia: acumulación efectos residuales
Efectos indeseables
• Fenómenos residuales: ↓ Reflejos, ataxia, disartria,
fracturas de fémur
• Tolerancia, dependencia y abstinencia
• Reacciones paradojales: marcadas en anciano,
niños, contraria a efectos esperados,aumento
ansiedad, hostilidad, alteración conducta social

BENZODIACEPINAS EN ARGENTINA
Nombres genéricos: 23
N.COMERCIALES O DE FANTASÍA : 118
MONODROGAS : 103
ASOCIACIONES IRRACIONALES: 13 (Sulpirida, simeticona,
antidepresivos, neurolépticos, domperidona, mazindol, anticolinérgicos)
COMERCIALES MONODROGAS: (103)
DIAZEPAM : 20
BROMAZEPAM: 19
CLOBAZAM 2
LORAZEPAM : 16 FLUNITRAZEPAM: 6CLONAZEPAM 1
ZOPICLONA: 5
ALPRAZOLAM : 6
NITRAZEPAM 1
ZOLPIDEM : 3
KETAZOLAM : 2
ESTAZOLAM 1
FLURAZEPAM: 2
CLORAZEPATO 8
LOPRAZOLAM 1

Zopiclona y zolpidem: se reportó confusión, depresión,
dependencia, síntomas psiquiátricos, déficit de memoria

Sobreprescripción BZDs
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23 Bzd más de 100 nombres de fantasía
1 BZD para cada problema de la vida
Sobrediagnosticar...