Benzoadezepinas

Benzodiazepinas.

Las Benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos,  amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares).  Por ello se usan las Benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad,  insomnio y otros  como las epilepsias y abstinencia alcohólica. También se usan en ciertos procedimientosinvasivos como la endoscopia dental cuando el paciente presenta ansiedad por la sedación y anestesia.  Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran Benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan Benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones por alucinógenos. El gran problema de las Benzodiazepinas es que puedencausar tolerancia, dependencia y adicción.


Historia.
La primera Benzodiazepinas fue el clordiazepóxido descubierta en 1949 por el científico Leo Sternbach y comercializada a partir de 1957 bajo el nombre de Librium. Después del lanzamiento del clordiazepóxido, se comercializó el Diazepam con el nombre de Valium, una versión simplificada del clordiazepóxido, seguido por otras Benzodiazepinas.Ciertos problemas del sueño fueron tratados con nitrazepam, temazepam y flurazepam. Éstas se recetaron ampliamente para dolencias relacionadas con el estrés durante los años 1960 y 1970 y a dosis más bajas que las necesarias para producir hipnosis. En 1977, por ejemplo, en EE. UU. Se fabricaron 800 toneladas de Benzodiazepinas. Los efectos más notables ocurrían entre pacientes alcohólicos e inclusose reportaba que las úlceras y ciertos problemas dermatológicos se reducían con el clordiazepóxido.

Farmacología.
Las benzodiazepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa. La vida de estos medicamentos  varía de 2 horas hasta 74 horas. Basado en su semivida, las benzodiazepinas se dividen en cuatro grupos:
-Compuestos de duraciónultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.
-Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir al insomnio y ansiedad al despertar
- Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y elinsomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el uso prolongado de esta clase de benzodiazepinas.
-Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas. Los fuertes efectos sedativos tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.
Las benzodiazepinas puedenacumularse en el cuerpo. La semivida de eliminación varía grandemente entre un individuo y el otro, especialmente entre pacientes de la tercera edad. Los compuestos de acción corta tienen mejores resultados como hipnóticos, mientras que los de larga duración se prefieren por sus efectos ansiolíticos (elimina los síntomas de ansiedad)

Mecanismos de acción.
Son gentes depresores del sistemanervioso, actuando específicamente en el sistema límbico (formado por tálamo, hipotálamo, cuerpo calloso, etc. Producen respuestas del cuerpo ante estímulos emocionales). Tienen gran afinidad con el complejo de receptores benzodiazepínicos en el SNC. Existen unos receptores específicos en el SNC para las benzodiacepinas, que forman parte del complejo GABA (ácido gamma- aminobutírico) que es unneurotransmisor con acción inhibitoria. Las BDZ potencian la acción inhibitoria pero mediada por el GABA. Los receptores de este medicamento se distribuyen por todo el cerebro, la médula, plaquetas, riñones, entre otros.
También es importante mencionar que las benzodiacepinas tienen una afinidad diferente con el receptor GABA y sus subunidades. Las BDZ con afinidad a alfa1 se asocian con sedación,...