Benzodiacepinas

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INTRODUCCIÓN

Las benzodiacepinas entraron en la historia farmacológica en el año 1958 con la aparición en el mercado farmacéutico del clordiazepóxido, un ansiolítico revolucionario que no interfería en la actividad intelectual y aliviaba los síntomas de la ansiedad con apenas efectos secundarios.
Su validez terapéutica está fuera de tela dejuicio por su efectividad, rapidez, potente acción y seguridad, comparados con tratamientos previos como los barbitúricos.
En los últimos años se observa, un abandono de las BZD de acción larga a favor de las de acción corta (semivida de 10-12 h para ansiolíticas y de 4-6 h para hipnóticas), disminuyendo así los problemas de acumulación de la administración repetida (sedación excesiva,somnolencia residual, propensión a los accidentes…) y la variabilidad de la respuesta personal, pero incrementando los problemas derivados de la deprivación o retirada como los insomnios de rebote, ansiedad, agresividad, amnesia anterógrada y los fenómenos de abstinencia.
Debido al crecimiento en la prescripción médica de estos fármacos, fueron apareciendo los primeros casos de abuso de la sustancia. Trasperíodos largos de administración aparecen los problemas derivados de esta pauta de consumo. El poder adictivo de este grupo de fármacos y los casos clínico que fueron apareciendo de patrón de uso iatrogénico, bien por carencia de revisión facultativa o por incumplimiento terapéutico del paciente, han dado lugar a una necesidad de mayor supervisión del tratamiento. Desde el Comité on Safety ofMedicines (CSM) del Reino Unido se lanzó una advertencia sobre el uso de las benzodiacepinas: “Las benzodiacepinas están indicadas para el alivio, durante un periodo breve (2-4 semanas) de una ansiedad intensa, invalidante o que haga sufrir exageradamente al paciente, tanto si se manifiesta sola como si se asocia con insomnio, o un trastorno psicosomático, orgánico o psicótico de corta duración. Eluso de benzodiacepinas para el tratamiento de la ansiedad leve y pasajera es inapropiado e inadecuado. Las benzodiacepinas deberían emplearse para tratar exclusivamente el insomnio intenso, invalidante o que haga”.
Las BZD son un potente grupo de fármacos, muy utilizado y eficaz en medicina general y psiquiatría. No obstante, no son fármacos exentos de mal uso. Su alta capacidad ansiolítica ehipnótica, que los dotan de un fuerte refuerzo negativo a quienes los utilizan, la tolerancia que generan con su uso prolongado y los síntomas aversivos que aparecen con el cese brusco de su administración, les otorgan un alto poder adictivo y, con ello, una alta probabilidad de mal uso del fármaco. Así pues, se puede admitir que existen dos tipos de consumo de estos fármacos, uno a nivel médico yotro de automedicación:
a. El uso justificado por problemas médicos, psicológicos y psiquiátricos. Sintomatología que se ve aliviada con el consumo de benzodiacepinas, bajo prescripción médica y pauta de administración revisada y bajo seguimiento.
b. El consumo abusivo. Consumo de BZD como única droga o relacionado con los diferentes trastornos por consumo de sustancias.-------------------------------------------------
MECANISMO DE ACCIÓN
Los efectos fisiológicos que ejercen las benzodiacepinas, explicados de forma básica y sencilla, se producen mediante la potenciación del ácido gamma aminobutírico (GABA).
El GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central y actúa como un freno del los neurotransmisores excitatorios que llevan a la ansiedad.Las sinapsis gabaérgicas constituyen alrededor del 40% de todas las sinapsis.
Pero detengámonos en los detalles de este mecanismo de acción. Existen varios tipos de receptores GABA en el sistema nervioso, GABA A y GABA B. Para la acción de las BZD nos centraremos en los GABA A. Estos receptores están dispuestos alrededor de un canal de cloro. La apertura de los canales de cloro, mediante la...