Benzodiacepinas

BENZODIACEPINAS
Farmacología farmacocinética
Ejercen su acción al actuar sobre unos receptores específicos localizados a nivel del SNC, los cuales forman parte del complejo macromolecular del receptor del acido gamma-aminobutírico ( CMRGB ). La unión del GABA o del GABA más una benzodiacepina produce una serie de cambios alostéricos en la estructura del receptor, que activa al complejoproduciendo una alteración en la permeabilidad de los canales de cloro, con el posterior incremento del flujo de cloro y la hiperpolarización de la célula. El ácido gamma-aminobutírico es un neurotransmisor con acción inhibitoria, y sus receptores forman parte de un sistema bidireccional inhibitorio conectado entre diversas áreas del SNC. La activación del CMRGB por una benzodiacepina potencia la accióninhibitoria de la sinapsis mediada por el GABA. Los receptores de las benzodiacepinas se encuentran distribuidos por todo el cerebro y la médula espinal; además se encuentran receptores en otros órganos como las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas
Los efectos adversos observados tras la administración intravenosa, incluyen parada respiratoria y cardiaca, hipotensión yflebitis en el lugar de la inyección. Existiendo una enorme variabilidad en la respuesta individual a la administración intravenosa de diazepan.
BARBITURICOS
Farmacología y farmacocinética
Los barbitúricos de acción ultracorta son muy liposolubles, distribuyéndose rápidamente por el SNC y posteriormente al resto de los tejidos. Administrados por vía parenteral, su efecto comienza inmediatamentey tiene una duración inferior a una hora; por lo que tienen un papel predominante en anestesia. Los barbitúricos de acción intermedia o corta, tienen una liposolubilidad intermedia y se usan como ansiolíticos y sedantes. Los de acción larga, son relativamente poco liposolubles y se usan principalmente como anticonvulsivantes. Se absorben bien desde el tracto gastrointestinal, apareciendo nivelesen sangre y los primeros síntomas unos 30 minutos después de la ingestión, alcanzando su efecto máximo a las 4 horas. La presencia de alimentos en el estómago disminuye la velocidad de absorción, aunque no disminuye la absorción total.
El síndrome de abstinencia puede aparecer tras estar uno o dos meses tomando de forma continuada estos fármacos. Los síntomas generalmente aparecen después de 2 a7 días de suspender su administración. Los síntomas más frecuentes son agitación, hiperreflexia, ansiedad y temblor, seguido posteriormente de confusión y alucinaciones.
HIPNOTICO-SEDANTES NO BARBITURICOS NO BENZODIACEPINICOS
Meprobamato
Este fármaco además de su indicación en el tratamiento de la ansiedad, tiene efecto como antidepresivo y relajante muscular.
Buspirona
La buspirona esun ansiolítico con efecto serotoninérgico y dopaminérgico, con mínimos efectos hipnótico-sedantes a dosis terapéuticas. Su mecanismo de acción no es bien conocido pero parece que se une al CMRGB. A dosis bajas tiene un efecto predominantemente ansiolítico; produciendo a dosis altas un efecto sedante al igual que las benzodiacepinas. La buspirona no tiene acción anticonvulsivante ni relajantemuscular. Se absorbe bien por vía oral, obteniéndose niveles picos después de una o dos horas. La vida media es de dos a tres horas.
Zoplicone
Es un fármaco no benzodiacepínico con efecto hipnótico-sedante, ansiolítico y relajante muscular. Su mecanismo de acción parece ser mediante la unión de receptores propios a nivel del CMRGB, del que es capaz de desplazar al diazepan y flunitracepan.
Seabsorbe bien por vía oral, alcanzando su pico máximo de concentración en plasma a los 30-90 mn. Eliminándose fundamentalmente a nivel renal y pulmonar.
Zolpiden y alpiden :Estos fármacos son derivados imidazopiridimicos que se utilizan como agentes hipnóticos y ansiolíticos. Ambos se unen al CMRGB,
Ambos fármacos se absorben rápidamente por vía oral, se unen en un porcentaje elevado a las...