Benzodiacepinas



Los seres humanos han buscado agentes químicos para modificar los efectos del estrés y las sensaciones de malestar, tensión, ansiedad y disforia, desde los inicios de la historia escrita, por eso a finales del decenio de 1940 se formó la primera benzodiacepina (clordiazepóxido), después en 1949 fue nombrada inicialmente Metaminodiazepóxido por el científico Leo Sternbach y en 1955 essintetizada por los laboratorios Roche en Nutley, Nueva Jersey. a partir de 1957 es comercializada bajo el nombre de Librium para luego comercializarse el Diazepam(versión simplificada de clordiazepóxido) con el nombre de Valium, fue entonces que para el año de 1961 gracias a la introducción del clordiazepóxido se abrió la era de las benzodiacepinas.

Estas benzodiacepinas, o tranquilizantes menoresson medicamentos de amplio uso q actúan sobre SNC y través de su acción este se enlentece, es decir, se enlentecen o retardan los mensajes que entran y salen del cerebro hacia todo el resto del organismo, incluyendo las respuestas físicas, mentales y emocionales.
Aunque estas sustancias en clínica ejercen efectos cualitativamente semejantes, las diferencias cuantitativas importantes en susespectros fármacodinámicos y sus propiedades farmacocinéticas han dado por resultado diversos patrones de aplicación terapéutica como lo mostramos en el siguiente cuadro:

Estas sensaciones  de calma pueden ser vivenciadas como placenteras. Sin embargo en personas que no son ansiosas, las benzodiacepinas generalmente no producen  sensaciones positivas de placer o bienestar. Esto es lo que explica enbuena medida que no sean populares como drogas recreativas.
También encontramos que se estima que aproximadamente la mitad de las personas que luego de 1 año continúan tomando benzodiacepinas lo hacen debido a la dependencia física y psicológica que este consumo ha producido y no debido a los efectos médicos y terapéuticos de la droga.

Pero como todo medicamento también tiene efectos adversos, ylos efectos que encontramos que ocurren con mayor frecuencia son somnolencia, sedación, fatiga, cefalea, vértigo, alteraciones cognitivas (confusión, desorientación, trastornos amnésicos) y alteraciones motoras (disminución de la coordinación, relajación muscular excesiva).menciona que estas alteraciones deben ser advertidas al paciente al que se le indican por que condicionan una disminución dela capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria pesada, resultando en un aumento de la incidencia de accidentes. Esto es evidenciado por las pruebas de atención, función intelectual, reflejos, función cognitiva y pruebas de conducir.

Los fármacos activos al nivel del receptor de las benzodiacepinas se pueden clasificar en cuatro categorías, según su vida media, la cual varía de 2horas, como el midazolam y el clorazepato hasta 74 horas como el flurazepam:
Los compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.
Los compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse a la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote y ansiedad al despertar.
Los compuestosintermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el uso prolongado de esta clase de benzodiacepinas.
Los compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas. Los fuertes efectossedativos tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.

TOXICOCINETICA
Las benzodiacepinas, son como punto de inicio sustancias que se absorben muy bien en el tubo digestivo cuando son consumidas por vía oral. Cabe señalar que esta vía es la más segura puesto que los efectos aparecen de forma paulatina a la vez que la biodisponibilidad de la...