Benzodiazepina

Benzodiazepina

Benzodiazepina

Nombre (IUPAC) sistemático
5-fenil-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-ona
Identificadores

Código ATC
N05BA
PubChem
76175
Datos químicos
Fórmula
C15H12N2O 
Peso mol.
236.266 g/mol
SMILES[mostrar]
Datos clínicos
Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, conefectos sedantes,hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes.1 Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos musculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia.2 Los individuos que abusan dedrogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones por alucinógenos.3 4 La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam, alprazolam, midazolam) y por laterminación pam y pan (diazepam,lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay excepciones como elclorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium). El término benzodiazepina se refiere a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembrosheterocíclicos llamado diazepina.
A pesar de que enel uso clínico las benzodiazepinas producen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, las cuales han sido la base de sus variados patrones de aplicación terapéutica.5 Las benzodiazepinas pueden causar tolerancia, dependencia y adicción.6
 Historia[editar]

Estructura química del diazepam,una de las benzodiazepinas más conocidas.
En 1960, alentados por el éxito de drogas como la clorpromazina (Thorazin) a mediados de la década de 1950 (un agonista de la dopamina con efectos antipsicóticos, antiserotoninérgicos, anticolinérgicos y antihistamínicos para uso en pacientes con esquizofrenia), la rama de la compañíalaboratorios Roche llamada Nutley, con base en Nueva Jersey, pidió alquímico Leo Sternbach (1908-2005) que emprendiera la búsqueda de otros compuestos innovadores. Nacido en Abbazia en la península de Istria en el mar Adriático, entonces parte de Austria (región actualmente controlada por Croacia), Sternbach había estado trabajando para Roche en Basilea cuando comenzó la Segunda Guerra Mundial. Tras estos hechos, por cuestiones de seguridad, la compañía lo mandó a él yotros científicos judíos a su rama en los Estados Unidos. En Nutley, como líder del grupo de investigación en química orgánica, creó en 1955 la clase de químicos conocidos como benzodiazepinas, siendo la primera de estas, elclordiazepóxido –conocida también como benzodiazepina 1,4 por la ubicación de las moléculas de nitrógeno en estas posiciones del anillo de diazepina– fue patentada en 1959 ycomercializada con el nombre de Librium (nombre derivado de las sílabas finales de equilibrium) en 1960. Las “benzos”, o “BDZs”, fueron una clase de drogas con mucho éxito debido a que actuaban de manera efectiva tratando los síntomas de la ansiedad, la ansiedad mezclada con depresión, y otras condiciones, mientras que al mismo tiempo su acción era comparativamente segura. Aunque posteriormente sereconoció su potencial para generar adicción, aún no es del todo claro qué tan adictivas son en comparación con otras clases de compuestos psicoactivos.8
En 1963, Roche lanzó la benzodiazepina que se convirtió en la droga más exitosa en la historia de la farmacología para el final de la década de 1960: el Valium (nombre genérico, diazepam). El diazepam fue comercializado en todo el...