Benzodiazepinas

UNIVERSIDAD DE SONORA
DIVISION DE CIENCIAS BIOLOGICAS Y DE LA SALUD
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS QUIMICO-BIOLOGICAS



quimica organica ii




“Benzodiazepina”



Bernal González José Darío






HERMOSILLO SONORA Diciembre 2014



Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistemanervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes. Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos musculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el pacientepresenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia.2 Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones por alucinógenos.3 La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam,oxazolam, estazolam, midazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium). El término benzodiazepina se refiere a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otroanillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.










Historia:
La primera benzodiazepina fue el clordiazepóxido —nombrado inicialmente Metaminodiazepoxido—, descubierta en 1949 por el científico Leo Sternbach (1908–2005) y sintetizada luego en 1955 por los laboratorios Roche en Nutley, Nueva Jersey; y comercializada a partir 1957 bajo el nombre de Librium—derivado delas sílabas finales de equilibrium. Las pruebas realizadas con el clordiazepóxido en animales demostraron que el compuesto tenía efecto hipnótico, ansiolítico y relajante muscular. Después del lanzamiento del clordiazepóxido, se comercializó el diazepam con el nombre de Valium, una modificación del clordiazepóxido, seguido por otras benzodiazepinas.7 Ciertos problemas del sueño fueron tratadas connitrazepam,introducido al mercado en 1965, temazepam (1969) y flurazepam en 1973.8 Éstas se recetaron ampliamente para dolencias relacionadas con el estrés durante los años 1960 y 1970 y a dosis más bajas que las necesarias para producir hipnosis—lo que los diferencian delfenobarbital, por ejemplo. En 1977, por ejemplo, en EE. UU. se fabricaron 800 toneladas de benzodiazepinas. Los efectos más notables ocurríanentre pacientes alcohólicos e incluso se reportaba que las úlceras y ciertos problemas dermatológicos que involucraban etiologías emocionales, se reducían con el clordiazepóxido.
Mecanismo de acción:
Las benzodiazepinas son agentes depresores del sistema nervioso más selectivos que otras drogas como los barbitúricos, actuando, en particular, sobre el sistema límbico. Las benzodiazepinas compartenestructura química similar y tienen gran afinidad con el complejo de receptores benzodiazepínicos en el sistema nervioso central (SNC). Estructuralmente, las benzodiazepinas presentan un anillo de benceno con seis elementos, unido a otro anillo de diazepina con siete elementos. Cada benzodiazepinas específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes posiciones.
En cuanto a los receptoresespecíficos en el SNC para las benzodiazepinas, éstos forman parte del complejo ácido gamma-aminobutírico (GABA). El GABA es unneurotransmisor con prolífica acción inhibitoria, y sus receptores forman parte de un sistema bidireccional inhibitorio conectado entre diversas áreas del SNC. Las benzodiazepinas potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores de las benzodiazepinas...