BENZODIAZEPINAS

BENZODIAZEPINAS
Características químicas
Son sustancias lipofilicas
Están compuestas por un anillo de benzeno unido a un anillo diazepinico
Con una estructura química compuesta por 1 benceno fusionado a 1 anillo diazepina, heterociclo de 7 atomos.
Se clasifica en familias según la posición de los atomos de nitrógeno en su estructura química: las 1,4 -benzodiazepinas y las1,5-benzodiazepinas.
También pueden clasificarse por los radicales que caracterizan su espectro , en : 2-ceto, 7-nitro, 3-hidroxi y triazolo
Los derivados 2-ceto se caracterizan por una semivida prolongada y por ser metabolizados por oxidación hepática, que con frecuencia produce metabolitos activos (como el derivado desmetildiacepam). Los derivados 7-nitro tienen unos valores de semivida intermedios y semetabolizan mediante nitmrreducción.
Los derivados 3-hidroxi tienen unos valores de semivida cortos o intem1edios y se metabolizan mediante glucuronización, lo que produce metabolitos inactivos y fácilmente eliminables; en el proceso de eliminación influyen poco la edad o las interacciones farmacológicas, razón por la cual son adecuados en los pacientes con alteraciones hepáticas o en ancianos y pacientespolimedicados.
Finalmente, las triazolobenzodiacepinas tienen semividas cortas o intermedias y se metabolizan mediante oxidación.
No se ha establecido una correlación de finitiva entre la estructura química y la acción farmacológica de estos derivados

Clasificación de los fármacos de acuerdo a su duración de su acción
De acción larga:
-se utilizan en situaciones que requiere unaadministración constante como la epilepsia, ansiedad crónica etc.
-Inconvenientes: Producen efectos residuales (somnolencia,sedación etc), tienen un riesgo de acumularse en pacientes con insuficiencia hepáticas, renales o en aquellos que aumenten su dosis de mutu propio
-ventajas: se eliminan lentamente, lo que compensa la supresión brusca del fármaco y con ellos los efectos de rebote , que son minimizadosDe acción corta
-Son utilizados en situaciones de ansiedad aguda y para la inducción del sueño
-Ventajas. Tienen un bajo nivel de sedación y somnolencia y no se acumulan , como los de acción larga
-Incovenientes. Producen sindrome de abstinencia , debido a que no mantienen concentraciones constantes , pues necesitan varias dosis diarias. Es por ello que aparece agresividad , ansiedad etcNeurotransmisor GABA
Todas las benzodiacepinas actúan aumentando la acción de una sustancia química natural del cerebro, el GABA (ácido gamma-aminobutírico).
El GABA es un neurotransmisor, se forma a partir de su precursor el glutamato , u aminoácido exitatorio; el GABA, es un agente que transmite mensajes desde una célula cerebral (neurona) hacia otra. El mensaje que el GABA transmite es un mensajede inhibición: le comunica a las neuronas con las que se pone en contacto que disminuyan la velocidad o que dejen de transmitir. Como más o menos el 40% de los millones de neuronas del cerebro responden al GABA, esto significa que el GABA tiene un efecto general tranquilizante en el cerebro: de cierta forma, es el hipnótico y tranquilizante natural con que cuenta el organismo. Las benzodiacepinasaumentan esta acción natural del GABA, ejerciendo de esta forma una acción adicional (frecuentemente excesiva) de inhibición en las neuronas
-Los receptores GABA los receptores GABA son de varios tipos: Los ionotropicos(GABA A Y GABA C) y los metabotropicos GABA B) ., pero los benzodiacepinas actúan solamente sobre los recetores GABAA
-Este receptor ionotropico (GABA A), es un miembro de lafamilia de receptores asociados a canales iónicos, formados por una combinación de subunidades proteicas. Las subunidades se un en formando canales iónicos con selectividad para el ion cloruro.
-Receptor GABA-benzodiazepinico
Los receptores GABA A tienen un sitio benzodiazepínico o receptor benzodiazepínico central (BZ). Es un sitio de unión para las benzodiacepinas distinto (alostérico) al sitio...