beta bloqueadores

.
β – BLOQUEADORES. PRINCIPALES
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS

REGULACIÓN DE LA PRESIÓN
ARTERIAL

TA= GC x RVP

SITIOS ANATÓMICOS DE CONTROL
DE LA PRESIÓN ARTERIAL
Capacitancia
(vénulas)

Resistencia
(arteriolas)

•SNC
•Nervios
simpáticos

Volumen
(riñón)

Gasto de
Bombeo
(corazón)

ACCIONES FARMACOLÓGICAS
1.

AUMENTO DE LA RESISTENCIA DE VÍAS AÉREAS.

2.BLOQUEO DE LA INHIBICIÓN DE LA DEGRANULACIÓN DE
LOS MASTOCITOS.

3.

INHIBICIÓN DE LA GLUCOGENOLISIS Y DE LA
MOVILIZACIÓN DE GLUCOSA EN RESPUESTA A LA
HIPOGLICEMIA.

4.

AUMENTO DE LAS CONCENTRACIONES DE VLDL

5.

BLOQUEO DE LA HIPOCALEMIA PROVOCADA POR
AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS βBLOQUEADORES
DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN ARTERIAL

1. DISMINUCIÓN GC(al inicio del tratamiento)
2. DISMINUCIÓN DE LA RVP
(tratamiento crónico)

β-BLOQUEADORES
(Mecanismo de acción)
•
1.

CENTRAL:
Depresión de centros cardiovasculares simpáticos
(centro vasomotor bulbar [receptores B1])

•
1.

PERIFÉRICO:
Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la
frecuencia cardiaca (cronotropismo).
Disminución de la liberación y síntesis de
noradrenalina(por inhibicion de la actividad simpatica)
Disminución del volumen plasmático.
Disminución de la actividad plasmática de renina.

2.
3.
4.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE
LOS β-BLOQUEADORES

FÁRMACO

Biodisponibi
lidad ORAL (%)

V½ (Horas)

Metabolismo

Excreción

PROPRANOLOL

~25

3-5

Hepático*

Renal

NADOLOL

~35

10-20

-

Renal

TIMOLOL

~503-5

Hepático

Renal

PINDOLOL

~75

3-4

Hepático

Renal

LABETALOL

~20

4-6

Hepático

Renal

7-10

Hepático

Renal

CARVEDILOL°
METOPROLOL

~40

3-4

Hepático**

Renal

ATENOLOL

~50

5-8

Hepático

Renal

ESMOLOL

-

8 minutos

Plasma

Renal

~40

24

Hepático*

Renal

ACEBUTOLOL

EFECTOS INDESEABLESCARDIOVASCULARES:
1.
2.
3.
4.
5.
6.

Inducción de insuficiencia cardiaca en individuos
susceptibles
Bradicardia
Prolongación del intervalo P-R
Bloqueo aurículo ventricular
Ausencia de pulso periférico, fenómeno de Raynaud y
claudicación intermitente (bloqueo β-2 vascular)
Angina y muerte súbita ( por la retirada brusca)

EFECTOS INDESEABLES
RESPIRATORIOS:
1.

Broncoespasmo (por bloqueode β2)
SISTEMA NERVIOSO:
1. Trastornos del sueño (depresion y somnolencia)
2. Fatiga
3. Alucinaciones
4. Depresión

5. ENDOCRINO:
1. Enmascaran los síntomas de hipoglicemia
2. Aumento del efecto hipoglicemiante de la insulina

EFECTOS INDESEABLES
OTROS:
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.

Rash
Prurito
Disminución de la libido
Sequedad de la boca y la piel
Visión borrosaCefaleas
Vómitos
Constipación
Flatulencia

EFECTOS INDESEABLES
(Relacionados con la sobredosis)
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Hipotensión
Bradicardia
Prolongación de P-R
Depresión
Convulsiones (tonicocrónicas)
Broncoespasmo
Muerte súbita (por aumento del gasto cardiaco)

INTERACCIONES
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

Sales de aluminio, colestiramina y colestipol
Rifampicina,fenitoína y fenobarbital
Cimetidina e hidralazina
Bloqueadores de los canales de calcio
Indometacina y AINES
Reserpina y guanetidina
Clonidina
Hipoglicemiantes

OTROS USOS TERAPÉUTICOS
DE LOS β-BLOQUEADORES
1.

Infarto agudo del miocardio

Insuficiencia cardiaca congestiva
Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
Arritmias
Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula
mitral ofeocromocitoma
6. Hipertiroidismo
7. Profilaxis de la migraña
8. Control de los síntomas agudos del pánico
9. Glaucoma
10. Prevención sangramiento de várices esofágica
2.
3.
4.
5.

β-BLOQUEADORES
( PREPARACIONES DISPONIBLES)
FÁRMACO

ACEBUTOLOL
(Sectral)
ATENOLOL
(Tenormin)

CARTEOLOL
(Cartrol)
METOPROLOL
(Lopresol)

PRESENTACIÓN

DOSIS

Oral: cápsulas de 200 y 400mg...