Beta-bloqueantes

Los receptores adrenérgicos o adrenoreceptores son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminas adrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina).
Receptores α: se unen con epinefrina y norepinefrina.
 Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa. Los agonistas que se unen a los receptores β producen unincremento en la concentración intracelular del segundo mensajeroAMPc.
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EL RECEPTOR b1 (CARDIOSELECTIVO)
LOCALIZACIÓN
Principalmente en corazón: Miocardio. Marcapasos específicos. Tejido de
conducción
ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICAS
a) Efecto inotrópico positivo. Aumento fuerza de contracción.
b) Efecto cronotrópico positivo. Aumento de la frecuencia cardíaca.
c) Efectodromotrópico positivo. Aumento conductibilidad, velocidad de
conducción auricular y ventricular.
d) Estimulación del automatismo.
e) Consecuencias: Aumento del consumo de oxígeno, taquicardia, aumento del
trabajo cardíaco (aumento del volumen sistólico y volumen minuto),
posibilidad de arritmias.

El receptor β1 es el receptor predominante en el corazón que produce efectos inotrópicos ycronotrópicos positivos. Las acciones específicas de los receptores β1 incluyen:
 aumento del gasto cardiaco al aumentar la frecuencia cardíaca y al aumentar el volumen expelido en cada contracción cardíaca por medio del aumento en la fracción de eyección.
 liberación de renina de las células yuxtaglomerulares.
 lipolisis en el tejido adiposo.

Receptores β2
Artículo principal: Receptoradrenérgico beta 2
El receptor β2 es un receptor polimórfico y es el receptor adrenérgico predominante en músculos lisos que causan relajación visceral. La estructura cristalográfica en tres dimensiones del receptor adrenérgico β210 y sus funciones conocidas incluyen:
 relajación de la musculatura lisa, por ejemplo, en los bronquios;
 relajación del esfínter urinario, gastrointestinales y del úterográvido;
 relajación de la pared de la vejiga urinaria;
 dilatación de las arterias del músculo esquelético;
 glucogenólisis y gluconeogénesis
 secreciones aumentadas de las glándulas salivales;
 inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos;
 aumento de la secreción de renina del riñón.

[editar]Receptores β3
Es el receptor adrenérgico que predominantemente causaefectos metabólicos, por lo que las acciones específicas del receptor β3 incluyen, por ejemplo, la estimulación de la lipólisis del tejido adiposo. Estimula la secreción de insulina por el páncreas
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en bioquímica y farmacología, un antagonista es una sustancia, natural o sintética, que se une a los receptores del organismo en cuestión, bloqueándolos contra la acción de los agonistas;

Enbioquímica, un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor y provocar una respuesta en la célula. Un agonista es lo opuesto a un antagonista en el sentido de que mientras un antagonista también se une a un receptor, no solamente no lo activa sino en realidad bloquea su activación por los agonistas. Un agonista parcial activa al receptor pero no causa tanto efecto fisiológicocomo un agonista completo. Los receptores en el cuerpo humano funcionan al ser estimulados o inhibidos por agonistas o antagonistas naturales (como las hormonas o neurotransmisores) o artificiales (tales como las drogas). Recientemente ha sido lanzada una novedosa teoría denominada selectividad funcional, la cual amplía la definición convencional de la farmacología.

Uso clínico
Aunque en unaoportunidad fueron usados como primera línea en el tratamiento de la hipertensión, su papel se ha reducido por la aparición de nuevas drogas con mejores resultados, en especial en individuos ancianos con disfunción eréctil y esteatorrea. Hay un creciente número de evidencias que demuestran que los beta bloqueantes más frecuentemente usados, en especial en combinación con diuréticos tipo...