Bezodiacepinas

Benzodiazepinas

Grupo de fármacos depresores selectivos del sistema nervioso central.

¿Qué son las benzodiazepinas?
Son agentes sedantes-hipnóticos que se prescriben con mayor frecuencia y también una de las clases de medicamentos de mayor uso, debido a que poseen un perfil favorable de efectos secundarios, eficacia y seguridad que exhiben, cuando un medicamento de esta clase se toma comoagente único en una sobredosis, es decir sin alcohol, es relativamente benigno, y no produce mas que una sedación.
Las benzodiazepinas se clasifican como ansiolíticas o sedantes-hipnóticos dependiendo de su uso primario. Un ansiolítico alivia la ansiedad y las sedantes-hipnóticas su función es ante todo producir sedación o sueño. También puede clasificarse en base a su duración que puede serprolongada o breve.

Si bien su tienen efectos similares a los barbitúricos, son las más usadas ya que, además de tener un índice terapéutico mayor (menor riesgo en relación a dosis efectiva-dosis letal), presentan un desarrollo de tolerancia más lento (1-2 meses versus 10-20 días), y también tiene un menor riesgo de dependencia (desarrollada desde las 6 semanas-6 meses).

Acciones:
•Ansiolítico
• Sedante
• Hipnótico
• Miorelajante
• Antiepiléptico/Anticonvulsivante
• Disminución F.R.
• Disminución P.A. Y gasto cardiaco.

Clasificación:

• Vida media prolongada (> 24 hrs)
• Diazepam
• Clonazepam
• Clordiazepoíxido

• Vida media intermedia (12-24 hrs)
• Lorazepán
• Flunitrazepán.
•Bromacepan

• Vida media corta (6-12 hrs)
• Oxacepám
• Alprezolam

• Vida media ultracorta (< 5-6 hrs)

Sitio de acción farmacológica

Depresión selectiva subcortical:
• Hipotálamo
• S.A.R.A. (Sistema Activador Reticular Ascendente)
[sistema multineuronal, polisináptico que conduce impulsos de naturaleza inespecífica relacionados con la vigilia yel despertar.]
• Sist. Límbico
Potenciando la acción del GABA

Receptor GABA

Mecanismo de acción
Las benzodiazepinas sedantes-hipnóticas se relacionan con la capacidad para ejercer actividad depresora sobre el SNC, mas específicamente el sistemas hipotalámico, talámico y límbico, investigaciones recientes afirman que en el cerebro hay receptores específicos para las benzodiazepinas, secreen que son los mismos que para el neurotransmisor inhibitorio ácido gamma-aminobutírico (AGAB), si no son los mismos al menos so adyacentes. Su actividad depresora esta relacionada con su capacidad de inhibir la estimulación del cerebro. Tienen muchos efectos favorables en comparación con los barbitúricos. No inducen a la actividad enzimatica microsomal hepática, por lo que se puede administrarcon seguridad a pacientes que toman medicamentos que se metabolizan a través de este sistema enzimatico.

Efectos farmacológicos
Tranquilizan el SNC, causando inhibición de los nervios hiperexcitables, que son responsables de la actividad convulsiva. Además hace que sean útiles para controlar ansiedad y agitación. También reducen la estimulación sensorial excesiva e inducen al sueño, y inducela relajación de los músculos esqueléticos. Sus receptores en el SNC se ubican en la misma área que los que desempeñan un papel en la adicción al alcohol, por lo que se emplea en el tratamiento y prevención de los síntomas de abstinencia de este.

Indicaciones
Se usan con mayor frecuencia para sedar, inducir el sueño, relajar músculos esqueléticos y alivia la ansiedad. A menudo se combinan conanestésicos, analgésicos y agentes bloqueantes neuromusculares, en lo que se denomina anestesia equilibrada.
Efectos secundarios y Efectos adversos.
Estos se relacionan con su utilización son leves y se registran pocas veces, los que se registran con mayor frecuencia son las cefaleas, somnolencia, excitación paradójica o nerviosismo, mareo o vértigo y letargo. Los efectos secundarios poco...