bilguanidas

BIGUANIDAS
METFORMINA

Dr. Alejandro Morero
VI Jornadas de Actualización
en Diabetes
SAD Cap. Córdoba
Junio 2011
Hotel Sheraton

MODO DE ACCION
 POTENTE INSULINOSENSIBILIZADOR(ANTIHIPERGLUCEMIANTE)
 DISMINUYE LA PRODUCCION HEPATICA DE
GLUCOSA
 MEJORA LA SENSIBILIDAD PERIFERICA A LA
INSULINA
Therapy for diabetes mellitus.ADA fourth edition 2004.176-183

BIGUANIDAS:MECANISMO DE ACCION
No estimulan la secreción de insulina por las células β del páncreas
Reduce la producción glucosa

Gluconeogénesis

Glucogenólisis

Aumenta la captación de glucosa por parte delmúsculo esquelético

Número de receptores de
insulina y su afinidad

Expresión o actividad
de GLUT-4
Liberación de ácidos grasos libres
Oxidación lipídica

Estimulación del
metabolismo nooxidativo de glucosa

 DISMINUYE PRODUCCION HEPATICA DE

GLUCOSA
 35-40% GLUCONEOGENESIS-GLUCOGENOLISIS
(REDUCCION GLUCEMIA AYUNAS)

 MEJORA LA SENSIBILIDAD PERIFERICA A

INSULINA(18-22%)
 15% LA CAPTACION DE GLUCOSA EN MUSCULO
 SINTESIS DE GLUCOGENO
 GLUCOLISIS
Hundal RS, Krssak M, Dufour S, Laurent D, Lebon V, Chandramouli V, Inzucchi SE,
Schumann WC, Petersen KF, LandauBR, Shulman GI. Mechanism by which metformin reduces
glucose production in type 2 diabetes. Diabetes 2000,49:2063-2069.

FARMACOCINETICA
 Absorción intestinal rápida.
 No sufre metabolización. Excreción renal ( 90% ).
 Vida media 2-6 h.
Therapy for diabetes mellitus.ADA fourth edition 2004.176-183

EFICACIA
 REDUCE HbA1c 1,5-2% (DEPENDIENDO VALOR
INICIAL)
 DISMINUYE losniveles circulantes de INSULINA
 NO genera HIPOGLUCEMIA (Monoterapia)
 NO genera AUMENTO DE PESO
 REDUCE los niveles circulantes de AGL Y TGS
 DISMINUYE LIPO Y GLUCOTOXICIDAD sobre islotepancreático MEJORANDO LA FUNCION DE CEL. B
 UTILIDAD en pacientes con SOP
 RETRASA EL PASO DE PREDIABETES A DIABETES.
Guia para el tratamiento de la DBT 2.SAD.2010

¿ES POSIBLE DEMORAR EL DESARROLLO...