Biofarmacia

ASPIRINA

MECANISMO DE ACCIÓN
La aspirina es el más potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y de la agregación plaquetaria que sus otros derivados salicílicos, debido al grupoacetilo en la molécula de aspirina, el cual inactiva la ciclooxigenasa por acetilación.
FARMACOCINÉTICA
Comienzo:
1. Respuesta rectal
a) Fiebre, rectal: 4 a 5 horas
Efecto antipirético máximo despuésde 20 a 25 mg/ Kg de aspirina rectal en un triglicérido
b) La inhibición plaquetaria de 1 a 7.5 min

B) Duración
1) dosis única
La duración de una dosis única oral es de 4 a 5 horasAbsorción:
A) Biodisponibilidad
1. Cutanea: de 4% a 8% por vía oral
2. Oral: variable
Se absorbe por difusión pasiva del fármaco no ionizado en el estómago y en especial en el intestino delgadosuperior.
3. Oral, goma masticable: de 61 % a 81%
4. Rectal: 60 %
B) Efecto de los alimentos
1. Absorción retardada
La absorción de la aspirina con cubierta entérica tiene un retraso con losalimentos y relacionada con el tiempo de permanencia gástrica.
DISTRIBUCIÓN
A) Lugares de distribución
1. Unión a proteíanas. Del 50% al 80%. A cocnentraciones de 100 mcg/ mL aproximadamente el 90% desalicilato total es proteína unida; en 400 mcg/ mL la fracción unida disminuye hasta 76%

Líquido sinovial. 78% de las concentraciones plasmáticas.
Vol. De distribución: 150 ml/ Kg, el Vol. Dedistribución aumenta con la dosis
METABOLISMO
Hígado. La aspirina es hidrolizada por esterasas en el hígado y en menor medida en el plasma y los eritrocitos al ácido salicílico, la cantidad de aspirina nohidrolizado en el plasma se ha encontrado que se correlaciona con la duración de la eficacia analgésica
Metabolitos:
Ácido salicílico
Glucurónido ácido salicílico
Ácido gentícico
2,3 ácidohidroxibenzoíco
2, 3, 5 ácido trihidroxibenzoíco
EXCRECIÓN
Escreción Renal. De 5.6 a 35.6 %. Aspirina es esencialmente excretada inalterada en la orina mientras que el salicílico su excreción varia...