Biomedicas

 Zidovudina
1. Nombres Comerciales
 Enper, Retrovir, AZT Filaxis, Azoazol, Azotine, Exovir, Zidovudine Asofarma
2.-Denominacion genérica
Zidovudina
3.- Forma farmacéutica y de formulación.
Cada capsula contiene:
Zidovudina............................................................. 100 ó 250 mg
Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:Zidovudina.............................................................................. 1 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
Cada dosis de 5 ml equivale a 50 mg de ZIDO­VUDINA.
4.-Indicaciones Terapeuticas.
Adyuvante en el tratamiento de la infección por virus de inmunodefi­ciencia humana (VIH).
Nota: En la actualidad se considera inade­cuado el tratamiento de la infección por VIH con monoterapia, por lo que el uso de ZIDO­VUDINA deberá hacerse siempreen combi­nación con otros agentes antirretro­virales (por lo general, didanosina o lamivudina y zalci­tabina) a fin de garantizar el mejor tratamiento posible.
La reducción de la transmisión perinatal de VIH a los hijos de madres infectadas: Se ha demostrado que el uso de ZIDOVUDINA reduce la transmisión perinatal del VIH cuando el medicamento se administra por vía oral a la madre después de lasemana 14 de gestación y durante todo el embarazo, por vía intravenosa durante el trabajo de parto y por vía oral al recién nacido durante las primeras 3 semanas de vida. En el estudio ACTG 076 se demostró que este esquema de tratamiento, reduce 66% la tasa de transmisión perinatal.
Esto hace que si una mujer está recibiendo trata­miento antirretro­vi­ral durante el embarazo, se intente incluir,siempre que sea posible ZIDOVUDINA en el ­esquema.
Aún si se utiliza otro nucleó­sido para el tratamiento, se recomienda utilizar los componentes intraparto y neonatal del tratamiento profiláctico. Sin embargo, el uso de ZIDOVUDINA sola como agente profiláctico es contro­versial y se debe discutir con la futura madre las ventajas y peligros de utilizar un esquema combinado durante el embarazo.
5.-Farmacocinética y Farmacodinamia.
ZIDOVUDINA se absorbe bien en el intestino y, en todos los niveles de dosis estudiados, su biodisponibilidad fue de 60 a 70%.
Datos de un estudio de fase 1 revelaron que después de la administración oral de una solución de ZIDOVUDINA a dosis de 5 mg/kg cada cuatro horas, las concentraciones plasmáticas promedio en el estado de equilibrio, tanto la concentraciónpico (Cssmáx), como la más baja antes de administrar la siguiente dosis (Cssmín), fueron 7.1 y 0.4 mM (o 1.9 y 0.1 mg/ml, respectivamente). Datos de un estudio de bioequivalencia con ZIDOVUDINA Cápsulas, indican que los niveles Cssmáx y Cssmín después de una dosis oral de 200 mg cada cuatro horas son de 4.5 mM (1.2 mg/ml) y 0.4 mM (0.1 mg/ml), respectivamente.
Estudios con ZIDOVUDINA intravenosomostraron que la vida media de eliminación del plasma es de 1.1 horas, la depuración promedio corporal total de 27.1 ml/min/kg y el volumen aparente de distribución de 1.6 kg. Se observó una cinética independiente de la dosis en pacientes que recibieron infusiones de 1 a 5 mg/kg, de tres a seis veces al día durante una hora. Los promedios de las Cssmáx y Cssmín, en plasma, en estado de equilibriodespués de una infusión durante una hora de 2.5 mg/kg cada 4 horas, fueron de 4.0 y 0.4 mM, respectivamente (o 1.1 y 0.1 mg/ml) en adultos.
El 5'-glucurónido de ZIDOVUDINA es el principal metabolito en plasma y en orina y corresponde al 50-80% de la dosis administrada, misma que se elimina por excreción renal.
Otro metabolito importante es la 3'-amino-3'-deoxitimidina (AMT). 
Lacoadministración de 3TC, zalcitabina o didanósido no altera la farmacocinética de ZIDOVUDINA.
La unión a proteínas plasmáticas es baja (34 a 38%), por lo que no se espera interacción con otros fármacos en relación con el desplazamiento de los sitios de unión. Existen pocos datos en relación con la farmacocinética de ZIDOVUDINA en pacientes con daño hepático o renal y en la mujer embarazada (véase Dosis y vía...