bioquimica

La evaluación de la cantidad de dianas moleculares que representan una oportunidad para la intervención terapéutica es fundamental para el desarrollo de la investigación post-genómica dentro de laindustria farmacéutica. Partimos de la posición de que entendemos las propiedades
que son necesarios para un buen fármaco, y por lo tanto debe ser capaz de entender lo que hace un buen objetivo dedrogas. Los sistemas biológicos contienen sólo cuatro tipos de macromoléculas con la que podemos interferir en el uso de agentes de pequeñas moléculas terapéuticas: proteínas, polisacáridos, lípidos yácidos nucleicos. Los sitios de unión en las proteínas suelen existir por necesidad funcional, por lo tanto, la mayor parte de drogas exitosas logran su actividad, competir por un sitio de unión en unaproteína con una pequeña molécula endógena. Para que un medicamento sea eficaz, debe unirse a su objetivo molecular con un grado razonable de potencia.
En el estudio:
Solo 130 familias de proteínasrepresentan los objetivos de medicamentos conocidos
Cerca de la mitad de los blancos caen en tan sólo seis familias de genes: receptores G proteincoupled (GPCRs), serina / treonina y tirosinaquinasas de proteínas, zinc, metalopeptidasas serina proteasas, y fosfodiesterasas receptores nucleares de hormonas.
En la actualidad, aproximadamente la mitad de las proteínas expresado por el genoma sonfuncionalmente no clasificados, y por supuesto, algunos de estos podría llegar a ser druggable.

Una de las vías para dirigirse descubrimiento podría por lo tanto, se encuentran en la identificaciónde las enzimas y los receptores de metabolómica profiling10-12. Por el contrario, la farmacobilidad de objetivos identificados por proteomicor estudios de perfiles de transcripción es probable quesea baja.

Druggable no se meta la igualdad de drogas La capacidad de una proteína para unirse a una pequeña molécula con las propiedades químicas adecuadas en la afinidad de unión requerida podría...