bioquimica

Efecto de los aniones sobre la carga electrostática de los fármacos
Suspensiones insolubles en agua, de itraconazol y budesonida fueron estabilizadas estéricamente utilizando polímeros y probaron para interacciones anión polímero midiendo cambios en el potencial zeta de las partículas. Los aniones que comprenden una gama de funcionalidades y solubilidades acuosas se examinaron y los resultadosmostraron que los aniones más hidrófobos se repartieron a la interfaz de la partícula, y un modelo simple para predecir la adsorción de aniones se desarrolló. Aniones con una solubilidad menor se adsorbieron a la interfaz de la partícula de polímero de manera efectiva y aumento la carga de las partículas en general. Los aniones de semejante hidrofobicidad con funcionalidades sulfonato o sulfatomostraron un grado mucho mayor de partículas de carga. Estos resultados sugieren que la basicidad relativa de la funcionalidad oxoanión puede influir en la protonación o emparejamiento de iones. El cetyltetrametilamonio bromuro (CTAB) produce una partícula cargada positivamente consistente con el modelo desarrollado para anión adsorción. Partículas de carga de las suspensiones de fármacoestabilizados estéricamente aparecieron en gran medida independiente de fármaco y el tipo de polímero.
Introducción
Formulaciones de nanopartículas están ganando popularidad para el suministro por inyección de agua poco solubles en drogas. En comparación con los otros métodos para la formulación de los medicamentos poco solubles para la inyección, nanosuspensiones son ventajosas porque permiten lacombinación de alta carga de fármaco. Muchos tipos de formulaciones de nanopartículas farmacéuticas existen, incluyendo nanopartículas de fármaco cristalino, nanopartículas lipídicas sólidas, los hidrogeles y unidas a proteínas nanopartículas para nombrar unos pocos. Además de la requisitos estrictos para inyectables, las suspensiones también deben mostrar estabilidad fisicoquímica contra los procesostales como la agregación, la maduración, y la sedimentación irreversible. Dado que las suspensiones son intrínsecamente termodinámicamente inestables, el logro de la estabilidad cinética es un reto aún paso crítico en la formulación de estas formas de dosificación. Aunque las formulaciones en suspensión pueden ser congelados, liofilizado, o secado por pulverización para mitigar los riesgos desuspensión de inestabilidad, la consideración todavía debe garantizar que las características deseadas del producto son alcanzado después de la reconstitución.
En general, la estabilidad coloidal de una dispersión de partículas puede ser lograda utilizando uno de los siguientes mecanismos: la estabilización estérica, la estabilización electrostática, o la estabilización electrostérica.
La repulsión deinterpartículas también se atribuye a la disminución de la entropía. Los tensioactivos iónicos o iones complejantes se usan comúnmente para impartir estabilidad electrostática a las partículas en una suspensión El aumento de la carga neta de las capas eléctricas dobles que rodean las partículas crean un potencial repulsivo que es mayor que el potencial atractiva entre partículas van der Waals,tal como se describe por la teoría DLVO. El grado de carga de las partículas y por extensión estabilización electrostática se suele evaluar mediante la medición de la movilidad electroforética de partículas. La partícula de potencial zeta cuantifica la carga eléctrica en el plano de corte hidrodinámico donde los valores absolutos sean mayores que 30 mV se consideran generalmente electrostáticamentesuspensiones estables. El trabajo que aquí se presenta explora relaciones estructura-actividad entre polímero no iónico y aniónico molécula combinaciones con el fin de dilucidar más claramente electrostérico, requisitos de estabilización de suspensiones de fármaco nanoparticulado. Nanosuspensiones cristalinas de dos fármacos modelo insolubles en agua, itraconazol y budesonida, fueron dispersados...