Bioquimica
Mecanismo de acción
Inhibe la actividad alfa-1-adrenérgica sobre el tejido del pene y efecto relajante sobre el músculo liso cavernoso.
Indicaciones terapéuticas y Posología
Ads. y ancianos:
Intracavernosa directa: máx. 60 mcg. Frecuencia: 1 vez/día y no más 3 veces/sem.
- Disfunción eréctil vasculogénica: inicial 2,5 mcg; aumentar en 2,5 mcg/dosis, hasta lograr erección, noexceder más de 1 h.
- Disfunción eréctil neurogénica: inicial 1,25 mcg; aumentar dosis hasta lograr erección.
- Diagnostico de la función eréctil: escalonamiento de dosis a partir de 2,5 mcg, con incrementos de 2,5 mcg.
Intrauretral:
- Disfunción eréctil orgánica: inicial 250 mcg, ajustar dosis hasta respuesta adecuada (125-1.000 mcg/dosis). Máx. 2 dosis/24 h ó 7 dosis/sem.
- Coadyuvante enpruebas de diagnóstico (ultrasonografía Doppler dual): 500 mcg por vía intrauretral ejerce un efecto comparable a 10 mcg en iny. intracavernosa.
Interacciones
Efecto disminuido por: descongestionantes y supresores del apetito.
Riesgo de sangrado uretral con: anticoagulantes.
Reacciones adversa
Dolor del pene; hipotensión sintomática
Farmacocinética: elalprostadil se puede administrar por vía intravenosa, por inyección intracavernosa y mediante un supositorio uretral. La administración i.v. del fármaco requiere de una infusión continua porque el fármaco es metabolizado en un 70 a 90% en un único paso por los pulmones, con una semi-vida de menos de minuto, ocasionando metabolitos inactivos a través de mecanismos de b- y o-oxidación.Después de laadministración intracavernosa o intrauretral, se observan unas altas concentraciones intracavernosas de alprostadil y de su metabolito principal, 5-oxo-13, 14-dihidro-PGE1. Cualquier cantidad de producto que pase a la circulación sistémica es metabolizado rápidamente de modo que no se puede detectar el fármaco en la sangre. El inicio del efecto se observa a los 5-10 minutos después de laadministración intracavernosa durante, según los pacientes, entre 30 y 60 minutos. Después de la administración intracavernosa, la erección tiene lugar a los 2-35 minutos, durante al menos una hora. El alprostadil se une a la albúmina en un 81% y, como se ha indicado anteriormente, es rápidamente metabolizado. Los metabolitos se excretan primariamente por vía urinaria.
Misoprostol
Indicacionesclínicas:
* Interrupción terapéutica del embarazo intrauterino.
* Dilatación y preparación del cuello uterino antes de la terminación quirúrgica del embarazo.
* Inducción al parto en la muerte fetal intrauterina.
* Tratamiento farmacológico del aborto espontaneo y diferido.
* Dilatación del cuello del útero no grávido, previo histeroscopía u otros procedimientos para acceder a lacavidad uterina
Mecanismo de acción:
En las indicaciones solicitadas, el mecanismo de acción de misoprostol se basa en que, al igual que otras prostaglandinas produce maduración cervical, dilatación y reblandecimiento del cuello uterino disminuyendo la cantidad de fibras de colágeno y permitiendo que se intercale entre ellas una mayor cantidad de agua. Por otro lado, y de forma consecutiva,el misoprostol aumenta la frecuencia y la intensidad de las contracciones del músculo liso uterino de forma que las fibras se orientan en el sentidode la tensión ejercida sobre ellas, facilitando así la expulsión del contenido uterino. Estas propiedades del misoprostol permiten su utilización en la maduración cervical, en la inducción del parto, en la prevención o tratamiento de la hemorragiaposparto.
Farmacocinética:
La biodisponibilidad del misoprostol por vía vaginal, es tres veces mayor que por vía oral. Después de la administración vaginal, la concentración plasmática del misoprostol se eleva gradualmente, alcanzando el pico máximo entre 60 y 120 minutos, y declina lentamente llegando hasta el 61% del nivel máximo a los 240 minutos después de la administración.
Una vez es...
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