Biotransformaci N

Biotransformación
• Cambios bioquímicos catalizados por enzimas
que las sustancias extrañas sufren en el
organismo para poder eliminarse.
liposoluble
Xenobiotico

Biotransformación

hidrosolubleOrina

Sudor

Heces

Fases de biotransformación
oxidación
Fase I

glucuronidación

reducción
acetilación

hidrólisis

Conjugación con
glutatión
Fase II

Conjugación con
glicina
Conjugación con
sulfatoMetilación

ELIMINACIÓN

Conjugación con
agua

FASE I oxidación

(Dependientes del citocromo p450)

Aquellas en las que se añade un átomo de
oxigeno al sustrato.
Hidroxilación aromática

Hidroxilaciónalifática

Formación de fenol

Formación de alcohol que puede pasar a aldehído

(N,O y S) desalquilación

Sulfoxidación

Desulfuración

Se retiran los radicales alquílicos unidos al
oxigeno, azufre onitrógeno.

Introducción de un O en el radical tioéter formándose el
correspondiente sulfóxido.

Sustitución de S por O

Epoxidación

Desaminación

Adición de oxígeno mediante la escisión de undoble enlace,
se convierte en fenol.

El oxigeno sustituye a un grupo NH2 para
generar como producto un NH3

reducción

Se dan por reducción de fármacos con grupos azo o nitro a las
aminascorrespondientes

Nitrorreducción

Azorreducción

hidrólisis
Se producen por hidrolasas :
•
•
•
•

Estearasas
Amidasas
Glucosidasas
peptidasas

Tipo de
conjugación

Reactivo endógeno

Transferasa

Tipos desustratos

Ejemplos

Glucuronidación

UDP, ácido
glucurónico

UDP-glucuronil
transferasa
(microsomas)

Fenoles, alcoholes,
acidos carboxílicos,
hidroxilaminas,
sulfonamidas

Nitrofenol, morfina,acetaminofeno, diacepam

Acetilación

Acetil-CoA

N-Acetil
transferasa
(citosol)

Aminas

Sulfonamidas, isoniacida,
clonacepam

Conjugación con
glutatión

Glutatión

GSH-S-transferasa
(citosol,
microsomas)Epóxidos, óxidos de
areno, grupos nitro,
hidroxilaminas

Acido etacrínico,
bromobenceno

Conjugación con
glicina

Glicina

Acil-CoA glicina
transferasa
(mitocondrias)

Derivados acil-CoA
de ácidos...