Biotransformacion de las drogas
Biotransformacion: Son las transformaciones químicas que sufre una droga dentro del organismo viviente, catalizadas por reacciones enzimáticas. La función de esteproceso consiste en terminar la acción de una droga y convertir un producto en una droga activa, o convertir una droga activa en un metabolito, el cual será mucho más fácil de eliminar.
Tres tiposde enzimas se encargan del metabolismo de los medicamentos: enzimas microsomales hepáticas (se encuentran en el hígado); enzimas microsomales extrahepáticas (estas se encuentran en múltiples órganos:cerebro, músculos, riñones, corazón, pulmones y otras áreas); y enzimas hepáticas no-microsomales (estas exigen que la droga esté acompañada de compuestos endógenos para hacerla más polar ó‘excretable’. Estos compuestos pueden ser acetil, glucoronil, metil, sulfa ó glutation).
Fases de la Biotransformacion: Los mecanismos de Biotransformacion, originan modificaciones de las drogas llamadosmetabolitos, que son usualmente sustancias más hidrosolubles. Los mecanismos de Biotransformacion se dividen en dos fases:
FASE I: Fase de Funcionalización
Consisten en reacciones de oxidación y reducción:alteran o crean nuevos grupos funcionales.
Reacciones de hidrólisis: rompen enlaces ésteres y amidas liberando nuevos grupos funcionales.
Estos cambios producen en general un aumento en la polaridadde la molécula y determinan algunos o varios de estos resultados: Inactivación
Conversión de un producto inactivo en otro activo
Conversión de un producto activo en otro también activo
Fase II:Fase de conjugación
el fármaco o el metabolito procedente de la fase I se acopla a un sustrato endógeno, como el ácido glucurónico, el ácido acético o el ácido sulfúrico,
Aumenta así el tamaño de lamolécula, con lo cual casi siempre se inactiva el fármaco y se facilita su excreción, pero en ocasiones se puede activar el fármaco.
Ocurren generalmente en hígado aunque también en otros...
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