BIoTRANSFORMACION

 La biotransformación es el proceso mediante el cual un organismo vivo modifica una sustancia química transformándola en otra diferente
Sinónimos. Conversión metabólica Bioactivación y detoxicaciónReacciones de oxidación, reacciones de reducción, reacciones de hidrolisis, reacciones de conjugación.
Sitios principales
Hígado: morfina, meperidina
tubo digestivo: Eritromicina, penisulina G,insulina
intestino: ciclosporina, clonazepan
Riñón: diuréticos, aminoglucosidos

Microsomal
transformación de los fármacos en metabolits mas hidrófilos esencial para su eliminación del organismoy la terminación de su actividad biológica, esta dada por las enzimas del sistema microsomal hepático que catalizan las conjugaciones de glucoronidos y casi todas las oxidaciones de los fármacos. Elsistema mas utilizado esta constituido por enximas oxidativas del retículo endoplasmatico liso hepático por ello es necesario la liposolubilidad del fármaco para atravesar el fármaco para atravesar lasmembranas que conforman los microsomas hepáticos

No microsomal
hígado, plasma y otros tejidos
todas las conjugaciones de fármacos
algunas oxidaciones, reducciones e hidrolisis
oxidacionescomo: alcoholes como etanol y metanol y vitamina A a aldehídos y cetonas
Desaminacion oxidativa extramicrosomal de aminas como: dopamina, adrenalina, noradrenalina, triptófano
reducciones: hígado,intestino y flora intestinal
nitrocompuestos y azocompuestospor flora intestinal en el medio anaerobio
deshidroxilaciones de los catecoles por la flora intestinal
reducción aldehídos a alcoholes poralcohol-deshidrogenasas. Lo opuesto a oxidación de alcoholes

La Fase I reacciones metabólica o no sintéticas o de funcionalización. Adición de sustituyentes a las moléculas o liberación en ella degrupos funcionales que aumentan su ionización e hidrosolubilidad
Fase II reacciones sintéticas o de conjugación. Al producto resultante de la fase 1 se acoplan compuestos endógenos poco liposolubles...