Biotransformación Lamotrigina






















INTRODUCCIÓN
Una vez que el fármaco llega al hígado, el órgano metabolizador por excelencia, comienzan una serie de reacciones para que éste, que es un elemento extraño para nuestro organismo, comience a ser transformado para ser excretado ya que la acumulación en el organismo puede ser tóxica. Como sabemos necesitamos que los fármacos para que sueliminación sea más fácil, es necesario que sean compuesto polares. Es por todo que los fármacos lipofílicos deben ser biotransformados.
El objetivo principal de este trabajo es mostrar en su total magnitud la biotransformación de un fármaco. El fármaco a estudiar será la LAMOTRIGINA, una nueva droga usada principalmente para tratar los trastornos bipolares y la epilepsia.
Nos interesamos en estefármaco porque tenemos casos cercanos de depresión bipolar y epilepsia. Ambas son enfermedades que pueden inhabilitar a una persona para vivir con normalidad, por lo que su tratamiento es de vital importancia.
La Lamotrigina como estabilizador del ánimo ha demostrado ser mucho más inocua para la salud, en comparación a otros fármacos indicados para el transtorno bipolar como el Litio, cuyometabolismo es en los riñones, y tiene una alta probabilidad de acumularse y potenciar sus efectos adversos, sometiendo al paciente a constantes chequeos de la función cardíaca y renal.
También la a Lamotrigina ha sido demostrada en el tratamiento de pacientes con epilepsia refractaria o en las crisis parciales. En monoterapia, la lamotrigina ha demostrado una eficacia comparable a la decarbamazepina en el tratamiento de crisis parciales, y un segundo lugar, en las convulsiones generalizadas primarias tónico-clónicas. Lo que la respalda para el tratamiento de la epilepsia.

A continuación en nuestro trabajo los principales temas a tratar acerca de este fármaco serán: Descripción fármaco, Biotransformación fármaco e Interacciones con otros fármacos en cuanto a su metabolismo.BIOTRANSFORMACIÓN.
Los xenobioticos, es decir, moléculas extrañas para el organismo, acceden con facilidad y son difícilmente excretables, tienden acumularse aumentando el riesgo de toxicidad, por lo que su eliminación requiere una transformación previa en metabolitos más hidrosolubles y fácilmente excretables.
El concepto de biotransformación alude a los procesos enzimáticos a los que se vensometidos los xenobióticos en el organismo, en general a su eliminación y neutralización. Esto se debe a que el fármaco no permanece indefinidamente en el organismo, por lo tanto, se biotransforma y/o elimina. Los fármacos hidrosolubles se eliminan fácilmente por excreción directa. Los fármacos liposolubles deben metabolizar en una sustancia ionizada, polar, hidrosoluble y eliminable.
Esteproceso ocurre en órganos como hígado (órgano metabolizador por excelencia), tracto gastrointestinal, pulmones, piel y riñones. Las enzimas de biotransformación se ubican en retículo endoplásmico lico, el citosol y las mitocondrias.
Las Fases del proceso de biotransformación se resumen en la siguiente tabla
Fase
Reacción
Metabolítos
Fase I
(no sistémica)
Oxidación
Reducción
Hidrólisis
ActivosPoco activos
Inactivos
Fase II
(sistémica)
Conjugación
Inactivos
Hidrosolubles

FASE I: ocurre la adición de grupos funcionales a la molécula de la droga para dar nuevo producto apto para sufrir la Fase II (productos del metabolismo de la fase I sirven como sustratos para la conjugación de la fase II). El sistema enzimático se ubica en el Retículo Endoplásmico Liso y participanisoformas del citocromo P450 y diversas transferasas.
Estos grupos funcionales son: OH, COOH, NH2+, COH, SH-.
FASE II: los metabolitos son conjugados con moléculas endógenas, lo que finalmente facilita notablemente su eliminación del organismo.
Caracteristicas de estas reacciones.
Transforman los compuestos menos polares en otros más hidrofílicos.
Los compuestos polares se conjugan con metabolitos...