Blancos Farmacológicos

RESUMEN DE FARMACOLOGÍA
1) BLANCOS FARMACOLÓGICOS 2)RECEPTORES:CANALES IÓNICOS, TRANSPORTADORES Y ENZIMAS 3)BLANCOS FARMACOLÓGICOS EN LA MEMBRANA CELULAR 4)BLANCOS FARMACOLÓGICOS INTRACELULARES 5)ACCIONES FARMACOLÓGICAS SOBRE LOS PROCESOS FÍSICO-QUÍMICOS •MODULACIÓN DEL PH• INTERCAMBIO IÓNICO• ÓSMOSIS



BLANCOS FARMACOLÓGICOS
Las células blanco responden por medio de receptores. Estos son proteínas que se unen específicamente y con gran afinidad a la señal molecular (ligando) e inicia la respuesta celular. En la mayoría de los casos los receptores son proteínas transmembrana que al unirse al ligando activan una cascada de eventos que alteranel comportamiento celular, la respuesta se presenta en milésimas de segundo a minutos. En otros casos el receptor específico se encuentra localizado intracelularmente, y se activa por señales hidrofóbicas capaces de entrar a la célula y que al unirse al receptor desencadenan una respuesta más tardía ya que actúan a nivel de los cromosomas regulando la expresión genética.

Receptores
Un receptorde fármacos es una macromolécula blanco especializada; se encuentra en la superficie o dentro de la célula misma, se une a un agente y media sus acciones farmacológicas. Las sustancias pueden interactuar con enzimas (inhibición de la reductasa de dihidrofolato que causa el trimetoprim), ácidos nucleicos (el bloqueo de la transcripción que produce la dactinomicina) o receptores de membrana (laalteración de la permeabilidad de la membrana que induce la acetilcolina).
Los receptores localizados en la membrana celular (proteínas transmembrana) se agrupan en tres clases:

I. Receptores con canal iónico: se estimula la apertura del canal. Muy rápidos (milisegundos).

II. Receptores ligados a proteínas G: la mayoría de los receptores. Agonista, receptor, proteínas G (transductores) yefectores celulares (enzimas y/o canales iónicos).

III. Receptores con actividad enzimática intrínseca o ligados a enzimas: la misma proteína reconoce el ligando (extracelular) y activa el enzima (intracelular).

Canales iónicos

Además de los canales modulados por receptor y los regulados por proteínas G hay otros sobre los que el fármaco se une directamente modificando sucomportamiento. Algunos fármacos producen un bloqueo físico del canal, como el amiloride, y otros se unen a ligandos accesorios en las proteínas del canal como las dihidropiridinas.

Receptores con canal iónico
Este tipo de receptores se presentan a nivel de las sinapsis químicas entre dos células eléctricamente excitables, ya sea entre dos neuronas o entre una neurona y una célula muscular. El ligando omensajero químico que se une a estos receptores es un neurotransmisor. Se sabe que los siguientes mensajeros químicos se pueden unir a un receptor que posee un canal iónico: acetilcolina actuando sobre un receptor nicotínico; glutamato y aspartato, actuando sobre sus receptores ionotrópicos; glicina; ácido gama-amino-butírico, actuando sobre receptores GABAA; serotonina, actuando sobre receptores5HT3 y ATP a través de receptores P2T, P2X y P2Z.
En todos los casos anteriores, la unión del mensajero químico con su receptor provoca, en las células blanco, la apertura del canal iónico presente dentro del receptor y la subsecuente entrada o salida de iones como sodio, potasio, calcio y cloruro, lo que producirá un cambio en la concentración intracelular de estos iones y en el potencial demembrana.

Receptor nicotínico

Uno de los principales neurotransmisores en el sistema nervioso es la acetilcolina, la cual puede unirse a dos tipos diferentes de receptores: nicotínicos o muscarínicos. Los nicotínicos son receptores con canal iónico y los muscarínicos son receptores ligados a proteínas G. El receptor nicotínico está formado por cinco subunidades proteicas: dos alfa, una beta,...