BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO
CANALES DE CALCIO
Hay dos tipos de bloqueadores de los canales de calcio: el grupo dihidropiridinas bloqueadores de
los canales de calcio, como la nifedipina, amlodipinay felodipina y los bloqueadores de los
canales de calcio grupo no dihidropridinas como verapamilo y diltiazen benzotiazepina
fenilaquilamina.
Estos fármacos son capaces de disminuir lacontracción de los canales de calcio intracelulares
libres que conducen la disminución de la contracción y la vasodilatación y que inhiben la
secreción de aldosterona.
También presentan actividaddiurética.
La mayoría de los bloqueadores de los canales de calcio tienen baja y variable biodisponibilidad
oral debido a un extenso metabolismo de primer paso.
Tras la administración oral,felodipino se absorbe casi por completo y sufre un extenso
metabolismo de primer paso.
La isradipina esta completamente metabolizada antes de la excrecion y ningun farmaco inalterado
se puededetecta en la orina.
La nifedipina es eliminado del cuerpo humano por metabolismo hepatico oxidativa catalizada
principalmente por CYP3A4 a dos importantes acidos carboxilicos correspondientes yla piridina
del compuesto original.
Nimodipino sigue el metabolismo hepatico mediado por CYP3A4. los estudios farmacocineticos
en ambos voluntarios sanos y pacientes revelan una granvariabilidad en la disposicion de
farmacos que pueden estra implicados en los efectos clinicos diversificacion.
Nisoldipina es un bloqueador del canal de calcio ampliamente metabolizado por el que elfarmaco inalterado no se puede detectar ya sea en la orina o en la bilis
Nitrendipine es otra dihidropiridina canal de calcio bloqueador que sigue un patron de
metabolismo similar a lanimodipina y nisoldipina.
El verapamilo es extensamente metabolizada principalmente por enzimas del citocromo P450
con menos de 5% de la dosis administrada por via oral se excreta inalterada.
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