bloqueantes
Páginas: 5 (1135 palabras)
Publicado: 29 de marzo de 2014
INTRODUCCION
Los bloqueantes adrenérgicos, que se llaman también adrenoliticos y símpaticoliticos, son fármacos que inhiben selectivamente ciertas respuestas del estímulo simpático o bloquean los efectos producidos por los sinipaticomiméticos. Sin embargo, los efectos adrenoliticos se obtienen mediante fármacos con distintos modos y zonas de acción, tales como los siguientes:
1. En elcaso de los bloqueantes α y β-adrenérgicos, interaccionan con receptores específicos.
2. Impiden la liberación de norepinefrina a partir de las zonas de almacenamiento; los que así actúan son bloqueantes de la neurona adrenérgica. Los más reconocidos son el bretilio, la guanetidina, betanidina, xilocolina y debrisoquina.
3. Afectan al almacenamiento de catecolaminas: reserpina.
4.Inhiben los enzimas que intervienen en la biosíntesis de la noropinefrina,
entre ellos la metildopa y la α-metil-L-tirosina, inhibidores de la dopa-descarboxilasa y la de tirosina-hidroxilasa, respectivamente. Estos y otros fármacos relacionados, se estudian en el capitulo siguiente.
Estos fármacos actúan principalmente como antihipertensores. Los bloqueantes α-adrenérgicos tienen diversos usosterapéuticos: alivio de varias enfermedades periféricas y en tratamiento de otras condiciones. Los bloqueantes B-adrenérgicos se emplean en ciertas arritmias cardiacas, angina pectoris, hipertensión esencial.
CLASIFICACIÓN
Los fármacos que se estudian en este capítulo pueden dividirse en tres clases: bloqueantes α-adrenérgicos; bloqueantesβ-adrenérgicos y bloqueantes neurón adrenérgicos. La primera clase consiste en sustancias que no se relacionan estructuralmente con la norepinefrina. En cambio, la segunda comprende los análogos estructurales del isoproterenol que es un estimulante β-adrenérgico. La tercera presenta una ligera analogía con las aminas simpaticomiméticas.
A. Bloqueantes α-adrenérgicos
En esta clase se incluyen losalcaloides de indoletilamina (dihidroergotamina, yohimbina), los derivados del imidazol (talazolina y fentolamina), derivados del benzodioxano (piperoxan, butamoxano), β-haloalquilaminas (fenoxibenzamina) dibenzacepinas (azapentina), compuestos varios (moxisilita) (Tabla 18.1). La mayoría de estos fármacos se emplean en forma de hidrocloruros, pero algunos en forma de sulfato, fosfato, mesilato,que son sustancias cristalinas solubles en agua.
Los alcaloides naturales, como los del grupo de la ergotamina (ergotamina y ergosina) y los del grupo de la ergotoxina (ergocrisina, ergocriptina y ergocornina), tienen actividad bloqueante α-adrenérgica moderada y marcada acción vasoconstrictora, por esta razón se emplean en el tratamiento de la migraña.
La ergonovina y derivados semisintéticos(metilergonovina) no ejercen actividad bloqueante α-adrenérgica alguna, sino que presentan actividades ligeramente vasoconstrictora y oxitócica marcada y se emplean para el tratamiento de la migraña y como oxitócicos: así, la ergonovina (Ergotrate) y la metilergonovina (Metergine) son oxitócicos y la metilsergida (Sansert) y metergolina (Liserdol)son activos en la migraña.
Los derivadosdeshidrogenados, tales como la dihidroergotamina, son más activos como bloqueantes α-adrenérgicos que los compuestos originales, y son menos vasoconstrictores y no oxitócicos.
Díhídroergotamína
Debe guardarse en lugar frío y fuera de la luz. Este fármaco lo prepararon
Stoll y Hofman en 1943, por hidrogenación catalítica de la ergotamina. Se emplea en el tratamiento de la migraña.
Fentolamina
Sevende en forma de hidrocloruro y de mesilato; el mesilato es más estableque el hidrocloruro. La fentolamina se emplea como auxiliar para el diagnóstico del feocromocitoma y como antihipertensor.
Fenoxíbenzamína
En forma de hidrocloruro, se presenta en cristales incoloros insolubles en agua. Sirve en el control del feocromocitoma y enfermedades vasculares periféricas.
B....
Los bloqueantes adrenérgicos, que se llaman también adrenoliticos y símpaticoliticos, son fármacos que inhiben selectivamente ciertas respuestas del estímulo simpático o bloquean los efectos producidos por los sinipaticomiméticos. Sin embargo, los efectos adrenoliticos se obtienen mediante fármacos con distintos modos y zonas de acción, tales como los siguientes:
1. En elcaso de los bloqueantes α y β-adrenérgicos, interaccionan con receptores específicos.
2. Impiden la liberación de norepinefrina a partir de las zonas de almacenamiento; los que así actúan son bloqueantes de la neurona adrenérgica. Los más reconocidos son el bretilio, la guanetidina, betanidina, xilocolina y debrisoquina.
3. Afectan al almacenamiento de catecolaminas: reserpina.
4.Inhiben los enzimas que intervienen en la biosíntesis de la noropinefrina,
entre ellos la metildopa y la α-metil-L-tirosina, inhibidores de la dopa-descarboxilasa y la de tirosina-hidroxilasa, respectivamente. Estos y otros fármacos relacionados, se estudian en el capitulo siguiente.
Estos fármacos actúan principalmente como antihipertensores. Los bloqueantes α-adrenérgicos tienen diversos usosterapéuticos: alivio de varias enfermedades periféricas y en tratamiento de otras condiciones. Los bloqueantes B-adrenérgicos se emplean en ciertas arritmias cardiacas, angina pectoris, hipertensión esencial.
CLASIFICACIÓN
Los fármacos que se estudian en este capítulo pueden dividirse en tres clases: bloqueantes α-adrenérgicos; bloqueantesβ-adrenérgicos y bloqueantes neurón adrenérgicos. La primera clase consiste en sustancias que no se relacionan estructuralmente con la norepinefrina. En cambio, la segunda comprende los análogos estructurales del isoproterenol que es un estimulante β-adrenérgico. La tercera presenta una ligera analogía con las aminas simpaticomiméticas.
A. Bloqueantes α-adrenérgicos
En esta clase se incluyen losalcaloides de indoletilamina (dihidroergotamina, yohimbina), los derivados del imidazol (talazolina y fentolamina), derivados del benzodioxano (piperoxan, butamoxano), β-haloalquilaminas (fenoxibenzamina) dibenzacepinas (azapentina), compuestos varios (moxisilita) (Tabla 18.1). La mayoría de estos fármacos se emplean en forma de hidrocloruros, pero algunos en forma de sulfato, fosfato, mesilato,que son sustancias cristalinas solubles en agua.
Los alcaloides naturales, como los del grupo de la ergotamina (ergotamina y ergosina) y los del grupo de la ergotoxina (ergocrisina, ergocriptina y ergocornina), tienen actividad bloqueante α-adrenérgica moderada y marcada acción vasoconstrictora, por esta razón se emplean en el tratamiento de la migraña.
La ergonovina y derivados semisintéticos(metilergonovina) no ejercen actividad bloqueante α-adrenérgica alguna, sino que presentan actividades ligeramente vasoconstrictora y oxitócica marcada y se emplean para el tratamiento de la migraña y como oxitócicos: así, la ergonovina (Ergotrate) y la metilergonovina (Metergine) son oxitócicos y la metilsergida (Sansert) y metergolina (Liserdol)son activos en la migraña.
Los derivadosdeshidrogenados, tales como la dihidroergotamina, son más activos como bloqueantes α-adrenérgicos que los compuestos originales, y son menos vasoconstrictores y no oxitócicos.
Díhídroergotamína
Debe guardarse en lugar frío y fuera de la luz. Este fármaco lo prepararon
Stoll y Hofman en 1943, por hidrogenación catalítica de la ergotamina. Se emplea en el tratamiento de la migraña.
Fentolamina
Sevende en forma de hidrocloruro y de mesilato; el mesilato es más estableque el hidrocloruro. La fentolamina se emplea como auxiliar para el diagnóstico del feocromocitoma y como antihipertensor.
Fenoxíbenzamína
En forma de hidrocloruro, se presenta en cristales incoloros insolubles en agua. Sirve en el control del feocromocitoma y enfermedades vasculares periféricas.
B....
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