Broncodiltadores Asma Y EPOC

Broncodilatadores en Asma y
EPOC. Guías basadas en la
evidencia
Dr. Iván Solarte R.
Profesor Asociado
Facultad de Medicina
Pontificia Universidad Javeriana

Comité Nacional Conjunto de Asma

Eosinofilo

Hipersecreción de moco

Epitelio

Activación de T
nerviosas sensoriales
(Ej: Bradikinina)

T. nerviosa
sensorial
(Fibra - c)
Axión
Colinergica

Constricción
de la vía aérea
Activacióncolinergica

Broncodilatadores
•
•
•
•

Agonistas beta adrenérgicos
Anticolinérgicos
Teofilina
Nuevos broncodilatadores

Brocodilatadores
• Agonistas beta adrenérgicos:
–
–
–
–

Epinefrina, 1900, α y β
Isoproterenol, 1940, β
Terbutalina y salbutamol, 1960, β2
Salmeterol y formoterol, 1990, β2, lipofilicos

• Anticolinérgicos:
–
–
–
–

Estramonio, 1800, antagonista muscarínico
Atropina, 1900, antagonistamuscarínico
Bromuro de ipratropio, antagonista M1,M2,M3.
Tiotropio, antagonista M1,M2,M3, se disocia lento
de M1 y M3

Efectos de beta-adrenergicos en
las vía aéreas
• Relajación del músculo liso bronquial
• Inhibición de la degranulación de
mastocitos.
• Inhibición de la exudación de plasma y del
edema de la vía aérea.
• Incrementa la limpieza mucociliar
• Incrementa la secreción de moco
• Notiene efecto en la inflamación crónica

Agonistas β2 acción corta
• De elección para aliviar síntomas y
antes de ejercicio.
• Su uso por horario tiene
inconvenientes(?):
– Se asocia a tolerancia
– Aumenta la hiperreactividad
– Aumento en el número de crisis
– Incremento de mortalidad

• Estudio de NIH, no diferencias entre
uso por horario y a necesidad.

Agonistas β2 acción corta
• Forma racémicacon mezcla igual de
isómeros R y S.
• Forma R, actividad broncodilatadora.
• Forma S, puede ser deleterea: se
metaboliza más lento, es
proinflamatoria, induce tolerancia,
aumenta respuesta contractil.
• Levalbuterol (R), mejor respuesta,
menor dosis, menos efectos
secundarios.

Agonistas β2 AP
Formoterol y salmeterol.(I)
• Selectivos y potentes agonistas, por ser
lipofílicos, tienen efecto por másde 12h
• Salmeterol inicio de acción demorado.
• Formoterol, inicio de acción rápido,
similar al de salbutamol.
• Formoterol, in vitro, más potente
broncodilatador, protege más del
estímulo broncoconstrictor.

Agonistas β2 AP
Formoterol y salmeterol.(II)
• Formoterol tiene efectos secundarios
más pronunciados pero de menor
duración.
• No se desarrolla tolerancia a la
broncodilatación consalbutamol.
• Al disminuir las dosis de salbutamol de
rescate, la cantidad de efectos
secundarios es menor.
• Informes de exceso de muertes usando
salmeterol (?)

Formoterol y Salmeterol
Efectos Clínicos
• No disminuyen la respuesta a los β2 de
acción corta durante las crisis.
• Se podrían utilizar con seguridad en
pacientes hospitalizados.
• No hay suficientes datos en pacientes
con comorbilidad
• Dadala rapidez del inicio de acción de
formoterol, podría ser utilizado como
droga de rescate.

Efectos secundarios de los
beta-agonistas
• Temblor muscular ( receptores β2 en
músculo esquelético)
• Taquicardia (efecto en receptores β2 en
auricula, reflejo a la vasodilatación por β2 )
• Hipokalemia (aumento de la captación de K
por el músculo por estimulación β2 )
• Hipoxemia ( aumento delcortocircuito por
vasodilatación pulmonar)

Formoterol y salmeterol
Efectos Clínicos
• Más efectivos que la teofilina en terapia
de mantenimiento en asma y EPOC.
• Menor cantidad de síntomas, mejor
flujo pico, menos despertares por asma,
que los pacientes recibiendo esteroides
más salbutamol de rescate.
• No reemplaza los esteroides, pero
puede disminuir la dosis, importante en
niños.

Anticolinérgicos
•Antagonistas de los receptores
muscarínicos.
• El tono del musculo bronquila en reposo
esta dado por impulsos vagales.
• La vía colinérgica es seguramente la
responsable de la hiperreactividad en asma.

Anticolinérgicos
• Bromuro de ipratropio
– El más utilizado, disponible en IDM y para
micronebulizar.
– Comienzo de acción lento, máximo a los 30-60
minutos, puede persistir por 8 horas.

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