bronferinamina

bronfeniramina
ACCIÓN Y MECANISMO
- [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La bromfeniramina es un derivado de alquilamina, que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Presenta potentes efectos antihistamínicos. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular,disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.
La bromfeniramina es un antagonista H1 inespecífico, por lo que es capaz de antagonizar a otros receptores como los colinérgicos centrales yperiféricos. Al atravesar la barrera hematoencefálica y bloquear receptores H1 y muscarínicos va a dar lugar a sedación, pero más ligera que las etanolaminas.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral:
- Absorción: La bromfeniramina se absorbe bien en el intestino delgado, aunque de forma relativamente lenta. Tras la administración de una dosis de 0,13 mg/kg se alcanza una Cmax de 7,7-15,7 ng/ml al cabo de 2-5horas. En algunos pacientes se ha apreciado un segundo pico en la Cmax, lo que podría indicar un ciclo de circulación enterohepática. Los efectos antihistamínicos son máximos al cabo de 3-9 horas, aunque pueden prologarse hasta 48 horas.
- Distribución: No se ha caracterizado correctamente la distribución de la bromfeniramina, pero parece que el fármaco presenta una gran distribución por los tejidos.El Vd tras administrar una dosis es de 11,7 l/kg.
- Metabolismo: La bromfeniramina se metaboliza en el hígado por N-desalquilación, dando lugar a mono y didesmetil-bromfeniramina. Estos compuestos dan lugar a derivados del ácido propiónico, que se conjugan con glicina.
- Eliminación: La bromfeniramina y sus metabolitos se excretan fundamentalmente por orina (40%) y en menor medida en heces(2%), al cabo de 72 horas. Alrededor del 5-10% de la dosis total aparece en orina inalterada, mientras que el resto lo hace como metabolitos, de los que los derivados monodesmetilado y didesmetilados constituyen un 6-10% cada uno. La semivida de eliminación es de 11,8-34,7 horas.
INDICACIONES
- [ALERGIA]. Tratamiento sintomático de [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL] y [RINITIS ALERGICA PERENNE], [RINITISVASOMOTORA], [CONJUNTIVITIS ALERGICA]. La bromfeniramina puede aliviar las manifestaciones cutáneas tales como [DERMATITIS ALERGICA], [DERMATITIS ATOPICA], [DERMATITIS POR CONTACTO], [PICADURAS DE INSECTOS] o reacciones medicamentosas.
POSOLOGÍA
DOSIFICACIÓN:
- Adultos, oral: 4 mg/4-6 horas, hasta un máximo de 16 mg/24 horas.
- Niños, oral:
* Niños de 12 años o mayores: 4 mg/4-6 horas, hastaun máximo de 16 mg/24 horas.
* Niños de 6-11 años: 2 mg/4-6 horas, hasta un máximo de 8 mg/24 horas.
* Niños menores de 6 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda administrar la bromfeniramina junto con alimentos.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas conotros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
- [CRISIS ASMATICA]. Para algunos autores, los antihistamínicos H1 de primera generación podrían empeorar el asma, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.
- [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se hanasociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
PRECAUCIONES
- [INSUFICIENCIA RENAL]. En pacientes con insuficiencia renal se podría producir una acumulación de los metabolitos, con el consiguiente riesgo de reacciones adversas. Se recomienda vigilar al paciente y reajustar la dosis si fuera necesario.
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. En caso de...