Bupivacaina

Descripción
La bupivacaina es un anestésico local que produce un bloqueo reversible de la conducción de los impulsos nerviosos impidiendo la propagación de los potenciales de acción en los axones delas fibras nerviosas autónomas, sensitivas y motoras. La bupivacaina se compones de un anillo lipofílico de benceno unido a una amina terciaria hidrofílica por medio de hidrocarburo y un enlaceamida. Es utilizada para infiltración, bloqueo nervioso, anestesia epidural y espinal. La bupivacaina de otros anestésicos normalmente usados por su relativa larga duración de acción.

Mecanismo deAcción
La bupivacaina produce un bloqueo de conducción previniendo el flujo de iones de sodio mediante el bloqueo de los canales selectivos de ion sodio en las membranas del nervio por medio de esodisminuye el valor del potencial de acción y prevenir el umbral antes de ser alcanzado.

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo
La bupivacaina está preparada en una sal soluble en agua con un pH de6.0 para mejorar la estabilidad química. Es una base débil (pKa-8.1) estando en forma no ionizada menos del < 50%, la forma lípido soluble permite llegar a los canales del sodio de los axones a pHfisiológico. La bupivacaina tiene una lenta iniciación después de la inyección con una duración de acción de aproximadamente dos a tres veces más larga que la mepivacaina o lidocaína (240-480minutos).
La absorción sistémica de la bupivacaina después de la infiltración está influida por:
1. Lugar de la inyección y dosis, con una absorción más alta después del bloqueo intercostal > caudal> epidural > plexo braquial > subcutánea
2. El uso de un vasoconstrictor produce vasoconstricción local y disminución de la absorción.
3. Propiedades farmacológicas de labupivacaina.
La bupivacaina es metabolizada por las enzimas microsomales del hígado y la excreción urinaria total de bupivacaina y sus metabolitos es < 40%.

Indicaciones y Uso
1. Infiltración...