Bupivacaina

BUPIVACAINA
La bupivacaína es un anestésico local de larga duración de la clase de las amidas, utilizado para la anestesia local, regional o espinal. El comienzo de la acción de la bupivacaína es rápido (1 a 0 minutos) y su duración significativamente más prolongada que la de otros anestésicos locales (entre 3 y 9 horas).

Mecanismo de acción: como todos los anestésicos locales, labupivacaína produce un bloqueo de la conducción nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reducción de la permeabilidad disminuye la velocidad de despolarización de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad eléctrica. El bloqueo producido por la bupivacaína afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras autónomas que en las sensoriales y lasmotoras. Para que se produzca el boqueo es necesario el contacto directo del fármaco con la fibra nerviosa, lo que se consigue mediante la inyección subcutánea, intradérmica o submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear. Los efectos de la bupivacaína sobre la función motora dependen de la concentración utilizada: en el caso de la bupivacaína al 0.25% el bloqueo motor es incompleto,mientras que las concentraciones del 0.5% y 0.75% suelen producir un bloqueo completo.

Farmacocinética: la absorción de la bupivacaína desde el lugar de la inyección depende de la concentración, vía de administración, vascularidad del tejido y grado de vasodilatación de los tejidos en las proximidades del lugar de la inyección. Algunas formulaciones de bupivacaína contienen un vasoconstrictorpara contrarrestar los efectos vasodilatadores del fármaco, prolongando la duración del efecto al reducir el paso a la circulación sistémica. Después de una inyección caudal, epidural o por infiltración en un nervio periférico, los niveles máximos de bupivacaína se consiguen en 1 a 10 minutos.
La bupivacaína se distribuye a todos los tejidos, observándose altas concentraciones en todos los órganosen los que la perfusión sanguínea es elevada (hígado, pulmón, corazón y cerebro).

La bupivacaína es metabolizada en el hígado y eliminada en la orina. Sólo el 5% de la dosis administrada se excreta como bupivacaína nativa. La semi-vida de eliminación es de 3.5 ± 2 horas en los adultos y de 8.1 horas en los neonatos.
INDICACIONES Y POSOLOGIA

Anestesia local por infiltración percutánea,bloqueo nervioso periférico y bloqueo neural central (caudal y epidural):
Administración parenteral:
La tabla siguiente muestra las dosis más frecuentes de clorhidrato de bupivacaína según la indicación:
Cada dosis
Campo de aplicación
% de conc.
ml
mg
Bloqueo Motor*
Infiltración
Local
0,25
hasta 60
hasta 150
-
Epidural lumbar
Operaciones quirúrgicas
0,50
10 a 20
50 a 100moderado a completo
0,75
10 a 20
75 a 150
completo
Analgesia en el parto
0,50
6 a 12
30 a 60
moderado a completo

0,25
6 a 12
15 a 30
mínimo
Epidural caudal
Operaciones quirúrgicas
0,50
15 a 30
75 a 150
moderado a completo
Analgesia en el parto
0,50
10 a 20
50 a 100
moderado a completo

0,25
15 a 30
25 a 50
moderado
Periférico
0,50
hasta 30
hasta 150
moderado acompleto

0,25
5 hasta máx.
32,5 hasta máx.
ligero a moderado
Simpático
0,25
25 a 50
50 a 125
-

* Con técnicas continuas (intermitentes), las dosis pueden incrementar el grado de bloqueo motor.
La dosificación varía y depende del área que debe ser anestesiada, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neurales que debe bloquearse, la tolerancia individual y la técnicaanestésica a utilizar.

Debe administrarse la menor dosificación necesaria para producir la anestesia efectiva. Para la mayoría de indicaciones, la duración de la anestesia con bupivacaina sin vasoconstrictor es tal, que una dosis única es suficiente.

En cada caso, el límite máximo de dosificación debe determinarse evaluando el peso y el estado físico del paciente y considerando la tasa...