burnout

Facultad de Ciencias Medicas

FARMACOS ANALGESICOS
OPIODES.

Histori
a
Desde los 3000 a 400 años a.C.
hasta la actualidad, el opio y sus
derivados han sido la mejor
herramienta terapéuticadisponible
para el tratamiento del dolor.
Extraído de la amapola (papaver
somniferun) fue empleado por
griegos y romanos para aliviar no
solo el dolor, sino también el
cansancio y elsufrimiento.

Fue el principal
componente del
láudano,
inventado por
Paracelso en el
s.XVI hasta el
s.XX, para aliviar
el dolor y la
debilidad.

En 1803, un
boticario alemán
llamado Serturner,consiguió aislar el
principal alcaloide,
al que denomino
morfina, así
disminuyo los
efectos adversos.

Fue hasta inicios
de los setenta
cuando se
demostró la
existencia de un
sistema opiodeendógeno, con
receptores
específicos y
ligando selectivo de
los receptores.

Principales alcaloides
presentes en el opio.
alcaloides

Presencia (%)

Morfina (analgésico, antidiarreico,10-15
espasmogeno)

Codeína (analgésico,
antitusígeno)

0.5

Tebaína (proconvulsivante)

1

Papaverina (espasmolítico)

1

Noscapina (antitusígeno)

10

Fisiopatología.
Sistemaopioide endógeno.
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• Por mucho tiempo se creyó que la morfina y
sus derivados actuaban potenciando los efectos
de otros neurotransmisores.

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• En 1973 se demostró la existencia de lugaresde
fijación selectivos para los opioides.

♥

• En 1975 se identificaron los primeros ligando
endógenos, que se denominaron encefalinas.

♥

♥

• Posteriormente se aislaron la dinorfina ylas
endorfinas.

• Mas tarde se identificaron 3 tipos de receptores
opioides, completándose así los requerimientos
para confirmar la existencia de un sistema
opioide independiente

Péptidosopioide endógeno
Existen tres familias de
péptidos endógenos:
Que da lugar a la β-endorfina

Que da origen a varias copias de met-encefalina
y una de leu-encefalina

Da lugar a la dinorfina...