caja toracica

Farmacocinética
Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación,hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.

Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción deácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos dela bilis y los nodos linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema
. Tipos de antagonistas H1De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el SNC, produciendo sedación y tienenacciones anticolinérgicas. Algunos representante incluyen: alimemazina , clorfeniramina, hidroxicina, clemastina, doxilamina y DH.

De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible interacción medicamentosa con otros depresores-. Algunosejemplos incluyen: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina, levocabastina, terfenadina y rupatadina.


Según la fórmula química podríamos hacer la siguiente división y subdivisión de antihistamínicos:

Primera generación:

a) Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina

b) Etilendiaminas: pirilamina,tripelenamina

c) Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina

d) Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina

e) Fenotiazinas: prometazina

Segunda generación:

a) Alquilaminas: acrivastina

b) Piperazinas: cetirizina

c) Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato delevocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina


Tercera generación: Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).

[editar] Usos clínicosLos antagonistasde los receptores H1 son útiles en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Además, algunos de ellos, principalmente los de primera generación, se han aprovechado para suprimir la cinetosis y lograr sedación. En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los síntomas atribuibles a la histamina[1] . Se indican como tratamiento y prevención de larinitis alérgica estacional. Estos fármacos alivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los ojos, vías respiratorias y faringe, pero no mejoran la congestión[2] [3] [4] .
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