Calcio



BLOQUEANTES CALCICOS.



Los antagonistas del calcio (AC) son fármacos de primera línea para el tratamiento de la hipertensión arterial. Múltiples estudios de morbimortalidad demuestran que sonfármacos con una excelente capacidad hipotensora, capaces de revertir lesiones subclínicas de órganos diana como la hipertrofia ventricular izquierda o la microalbuminuria. Si bien la mayoría de losensayos se han realizado con dihidropiridínicos, particularmente con amlodipino, existen también estudios de morbimortalidad que posicionan a los AC no dihidropiridínicos, en concreto a verapamilo, comofármacos de primera línea. Los AC no dihidropiridínicos aportan una serie de ventajas adicionales como su efecto antianginoso por vasodilatación coronaria, su efecto antiarrítmico cronotropo negativo,con reducción de la variabilidad de la frecuencia cardíaca, y su menor incidencia de edemas periféricos. Finalmente, su amplia potencialidad de combinación con otros grupos farmacológicos de primeralínea en el tratamiento de la hipertensión arterial convierte a los AC en fármacos particularmente atractivos.

Características farmacocinéticas
Los AC son una familia heterogénea de fármacosdistribuidos en dos grandes grupos:
los dihidropiridínicos (DHP), cuyo prototipo fue el nifedipino y que incluyen un número cada vez mayor de agentes (nitrendipino, nisoldipino, nimodipino, amlodipino,felodipino, lacidipino, lercanidipino y manidipino, entre otros), y

los AC no dihidropiridínicos (no-DHP), que incluyen una fenilalquilamina (verapamilo) y una benzotiazepina (diltiazem).

Mecanismo deacción
Los AC actúan sobre los canales de calcio dependientes del voltaje de larga duración (tipo L), responsables de las fases tardías del potencial de acción2 . Estos canales de las células musculareslisas miocárdicas y vasculares son estructuras moleculares complejas, compuestas por 4 subunidades (denominadas α1, α2, β y δ). El poro que permite el fl ujo intracelular de calcio se localiza...