Capitulo 3 Diplomado Analgesicos PDF

Manual de Farmacología 1

V. Analgésicos
Dolor: es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada con
daño real o potencial a los tejidos.
Respuestas fisiológicas al dolor:
 Aumenta la presión sanguínea, la frecuencia cardiaca, el diámetro
pupilar y los niveles plasmáticos del cortisol, que es el encargado de
nivelar los niveles de glucosa y adrenalina, y además causainmunodepresión por lo que el paciente es más susceptible a padecer
enfermedades.

Mediadores del Ácido Araquidónico y Sitio de Acción de Diversos
Fármacos

CORTICOESTEROIDES

AINES

Vía Endógena de Dolor:

VÍA DE DOLOR:

Las terminaciones nerviosas libres detectan el estímulo aunado a la
percepción por hiperalgesia debido a mediadores químicos como
prostaglandinas, etc, el estímulo cruza al lado contrario ysube (con ayuda de la
sustancia P) por el tracto espino-talámico y a nivel de la médula espinal cruza
el bulbo raquídeo y antes de entrar a cerebro medio se divide en dos vías:
- El sistema lateral, que lleva la vía de dolor agudo, hace sinapsis en el tálamo
y de ahí se va a la corteza somato-sensorial donde se lleva a cabo la
percepción de dolor.
-Cuando el dolor es crónico el dolor viaja por lavía medial que hace sinápsis
en el tálamo y de ahí se dirige a la corteza frontal en donde se integra la
sensación de dolor en la zona límbica, causando depresión, tristeza e
impotencia en el paciente.
El cerebro tiene una forma de responder ante el dolor, se llama la vía
descendente, esta se activa en cerebro, baja y cruza la materia gris y a nivel
del cuerno dorsal de la médula se liberanencefalinas, endorfinas, norepinefrina
y serotonina que son mediadores de las vías descendentes y dificultan la
acción de la sustancia P por lo que el dolor no sigue subiendo o sube menos,

Manual de Farmacología 3
otras sustancias que se bloquean además de la sustancia P son el glutamato y
aspartato.
Se puede estimular la liberación de endorfinas en un paciente, poniendo
hielo, haciendo un poco de masajey mostrando seguridad.
La reasimilación de serotonina tiene que ver con los cambios de humor,
las personas bipolares tienen problema con esta reasimilación. Un
medicamento que ayuda a regular esto es el Prosac, es un antidepresivo que
ayuda a la reasimilación de serotonina.

Los analgésicos se pueden dividir en:
1. Analgésicos de acción periférica (no narcóticos) :Actúan a nivel del
daño, aunqueactualmente se sabe que también tienen acción central,
porque inhiben COX2 de liberación central.
2. Analgésicos de acción central (narcóticos) :Actúan a nivel de sistema
nervioso central.
3. Analgésicos de tercera generación (pro- drogas): Los más comunes
son; Lexoprofeno y dexketoprofeno Stadium, tienen mayor potencial
protrombotico y pueden inhibir la reparación ósea.
Otra clasificacióndepende de las prostaglandinas que bloquean:
COX1- funciones fisiológicas, libera PGI2 y PGE2, y bicarbonato.
COX2- Inflamación aguda y crónica, cerebro, riñones y hueso.
COX3, COX1B ó 1V- similar a COX1, bloquean como el acetaminofén en SNC.
Cierra las compuertas por dentro y por fuera. Estimulación central.
*COX son proteínas integrales en la bicapa lipídica de la membrana
celular, el AINE se mete enun bolsillo hidrofóbico de la unión con el ácido
araquidónico.
Los analgésicos de acción periférica (no narcóticos) actúan inhibiendo
mediadores del dolor e inflamación, es decir, inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas y algunos inhibiendo la producción de radicales libres de
oxigeno (de macrófagos y neutrófilos). Los inhibidores del ácido araquidónico a
prostaglandinas es el mecanismo máseficiente.

Analgésicos de Acción Periférica:
1. Derivados de Salicilatos.
2. Derivados del Ácido Propiónico.
3. Derivados del Ácido Antranílico.
4. Inhibidores COX-2.
5. Prodrogas.
*Bloquear COX 2 interfiere con el proceso de reparación gástrica.
Efectos de los AINES
1.Inhibición de osteoclastos.
2.Efectos úrico-súricos (algunas prostaglandinas se encargan de que los
riñones filtren, se puede...