captopril

INHIBIDOR DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA (IECA):
CAPTOPRIL
MECANISMO DE LA ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA: El mecanismo de acción de captopril aún no ha sido completamente dilucidado. Sus efectos benéficos en la hipertensión y en la insuficiencia cardiaca parecen ser sobre todo el resultado de la supresión del sistema renina-angio­tensina-aldosterona. No existe una correlaciónconsistente entre los niveles de renina y la respuesta al fármaco.
Captopril evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II al inhibir la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).
La disminución de la angiotensina II ocasiona que se reduzca la secreción de aldosterona y como resultado pueden presentarse leves elevaciones del potasio sérico con pérdida de sodios y líquidos.
Laadministración de captopril produce disminución de la resistencia arterial periférica en pacientes hipertensos, sin cambios en el gasto cardiaco o con aumento del mismo.
La ECA es idéntica a la bradicininasa, por ello captopril interfiere con la degradación de la bradicinina e incrementa sus concentraciones plasmáticas, coadyuvando con esto al efecto terapéutico de captopril
Los efectos antihipertensivospersisten durante un mayor periodo que la inhibición demostrable de la ECA circu­lante. No se sabe si la ECA presente en el endotelio vascu­lar es inhibida durante mayor tiempo que la ECA de la sangre circulante.
BIOTRANSFORMACIÓN Y ELIMINACIÓN: Captopril es un agente activo por vía oral que no requiere biotransformación para actuar. La absorción mínima es de aproximadamente un 75% por términomedio. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 60-90 minutos. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la absorción en un 30-40%. Aproximadamente el 25-30% del fármaco circula unido a proteínas plasmáticas.
La vida media aparente de eliminación plasmática de captopril inalterado en plasma es de aproximadamente 2 horas. Más del 95% de la dosis absorbida seelimina en orina a las 24 horas; del 40 al 50% como fármaco inalterado y el resto como metabolitos disulfuros inactivos (disulfuro de captopril y disulfuro de cisteína de captopril). Una función renal deteriorada puede originar acumulación del fármaco. Por lo tanto, en pacientes que presenten alteración de la función renal, se debe reducir la dosis y/o prolongar el intervalo de dosis
INDICACIONES YCONTRAINDICACIONES:
Indicaciones terapéuticas
Hipertensión: Captopril está indicado en el tratamiento de la hipertensión.
Insuficiencia cardíaca: Captopril está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica con reducción de la función ventricular sistólica, en combinación con diuréticos y, cuando sea apropiado, con digitálicos y betabloqueantes.
Infarto de miocardio:
-Tratamiento a corto plazo (4 semanas): Captopril está indicado en aquellos pacientes clínicamente estables dentro de las primeras 24 horas siguientes a un infarto.
- Prevención a largo plazo de la insuficiencia cardíaca sintomática: Captopril está indicado en pacientes clínicamente estables con disfunción ventricular izquierda asintomática (fracción de eyección ≤ 40%).
Nefropatía diabética Tipo I:Captopril está indicado en el tratamiento de la nefropatía diabética macroproteinúrica en pacientes con diabetes tipo I.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a captopril, a alguno de los excipientes o a cualquier otro inhibidor de la ECA.
• Antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento previo con fármacos inhibidores de la ECA.
• Edema angioneurótico hereditario/idiopático.
•Segundo y tercer trimestres del embarazo.
• Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Reacciones adversas
A continuación se detallan las reacciones adversas comunicadas con el tratamiento con captopril y/u otro inhibidor de la ECA:
Trastornos del sistema linfático y sanguíneo:
Muy raros: neutropenia/agranulocitosis, pancitopenia especialmente en pacientes con disfunción...