CAPTOPRIL
Tabletas
Antihipertensivo inhibidor de la ECA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Captopril.. 25 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardiaca congestiva.
Infarto de miocardio (en el postinfarto después de 72 horas de estabilidad hemodinámica que hayan presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de fracción deeyección disminuida).
Nefropatía diabética (insulinodependientes tanto en normotensos como hipertensos).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
CAPTOPRIL se designa químicamente como 1-(2S)-3-mercapto-2-metilpropionil-L-prolina.
Es un polvo cristalino blanco o grisáceo que puede tener un olor ligeramente de tipo sulfuroso; es soluble en agua (aproximadamente 160 mg/ml), metanol, etanol, y es pocosoluble en cloroformo y acetato de etilo.
CAPTOPRIL es un antihipertensivo inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) que conduce a una disminución en los niveles de angiotensina II y aldosterona, con la consiguiente reducción de la resistencia vascular periférica y reducción de la retención de sodio y agua; todas estas acciones conducen a una disminución de la presión arterial.
Subiodisponibilidad es de 60-70%.
Se absorbe rápidamente 1.2 horas. Los alimentos reducen la absorción oral hasta en 40%.
El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15-17 minutos. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 25‑30%.
Metabolizado en hígado, sus metabolitos carecen de actividad farmacológica, su eliminación es a través de la orina (95%) 45-50% de forma inalterada. Suvida media de eliminación es de 2 horas.
La renina, una enzima sintetizada en los riñones, se libera a la circulación en donde actúa sobre el sustrato de la globulina plasmática para producir la angiotensina I, que es un decapéptido relativamente inactivo.
La angiotensina I es convertida por la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora endógenapotente. La angiotensina II también estimula la secreción de la aldosterona de la corteza suprarrenal, contribuyendo con esto a la retención de líquidos y sodio.
CAPTOPRIL evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II por medio de la inhibición de la ECA, un peptidildipéptido carboxihidrolasa. Esta inhibición se ha demostrado tanto en personas sanas como en animales, mostrando que laelevación de la presión arterial producida por la administración exógena de la angiotensina I, fue atenuada o abolida por CAPTOPRIL.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al CAPTOPRIL o a cualquier otro inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.
Precauciones generales:
Angioedema: Se ha reportado angioedema en las extremidades, cara,labios, membranas mucosas, lengua, glositis o laringe en pacientes tratados con IECA, incluyendo al CAPTOPRIL. Si el angioedema involucra a la lengua, la glositis y la laringe, puede ocurrir obstrucción de las vías aéreas y ésta puede resultar fatal. Se debe instituir rápidamente tratamiento de urgencia incluyendo, aunque no necesariamente, la administración subcutánea de adrenalina 1:1000.
Eledema de la cara, labios y de las extremidades desaparece con la suspensión del CAPTOPRIL.
Reacciones anafilactoides: Las observaciones clínicas han demostrado la asociación entre las reacciones de hipersensibilidad durante hemodiálisis, con membranas de alto flujo en pacientes que recibían CAPTOPRIL. Por tanto, se debe prestar especial atención en estos pacientes, y sobre todo en aquellos quehayan tenido reacciones similares.
Enfermedades vasculares del colágeno (esclerodermia, lupus eritematoso sistémico): Aumenta el riesgo de aparición de neutropenia o agranulocitosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave. Monitorizar.
Hiperpotasemia: Los ECA pueden producir hiperpotasemia por lo que se evitará el tratamiento conjunto con suplementos de potasio o...
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