Carbamazepina

CARBAMAZEPINA
NOMBRES COMERCIALES:
Tegretol, Carbamazepine, Carbatrol,  Epital, Atretol.
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Antimaníaco, Anticíclico, Anticonvulsivante, Antineurálgico.
INDICACIONES:
* Crisis maníaca aguda.
* Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo).
* Síndrome de deshabituación al alcohol.
* Epilepsia (crisis epilépticas parciales, crisis epilépticasprimaria o secundariamente generalizadas con componente tónico-clónico, epilepsias temporales o psicomotoras, formas mixtas de estas crisis).
* Neuralgia del trigémino; neuralgia esencial del glosofaríngeo.
* Neuropatía diabética dolorosa.
FARMACODINAMIA: 
El mecanismo de acción de la carbamazepina sólo ha sido parcialmente dilucidado. La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosashiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales y reduce la propagación sináptica de los impulsos excitatorios. Es concebible que la prevención de descargas repetitivas de potenciales de acción dependientes de sodio en neuronas despolarizadas vía uso y bloqueo de los canales de sodio voltaje dependientes puede ser el principal mecanismo de acción.
El bloqueo de los canales de sodio y la reducciónde la liberación de glutamato producirían la estabilización de la membrana neuronal, responsable de su acción antiepiléptica. La efectividad de su acción anticonvulsivante más importante es su acción sobre el efecto kindling de actividad propagada de la amígdala.
Su efecto en la manía estaría mediado a través de la disminución de AMPc, que está aumentado en este trastorno. Además, en estudios delaboratorio in vitro e in vivo en ratas se vio que la carbamazepina inhibe la inducción del C-FOS por la forskolina, que también está aumentada en la manía. La acción antimaníaca se desarrollaría fundamentalmente en el sistema límbico al reducir el turn-over de noradrenalina y dopamina.
POSOLOGÍA Y FORMAS DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico específicodel paciente. Como posología media de orientación, se aconseja:
1) Manía. Profilaxis del Trastorno Bipolar: La dosis habitual es de 400 a 1.200 mg diarios repartidos en 2 -3 tomas, con concentraciones séricas entre 8 ug y 12 ug. Se ha descripto la utilización de hasta 1.600 mg/día repartidos en 2-3 tomas. En las crisis maníacas agudas debe aumentarse la dosis en forma rápida. Para la profilaxisde los trastornos bipolares, debe aumentarse la dosis gradualmente para garantizar una buena tolerancia.
2) Síndrome de deshabituación al alcohol: La dosis corriente es de 400 a 800 mg/día administrados en 3 a 4 tomas. Al comienzo del tratamiento, cuando existan síntomas severos de deprivación alcohólica deben asociarse medicaciones sedantes/hipnóticas (por ejemplo Clordiazepóxido). Superado elepisodio agudo continuar con la Carbamazepina únicamente.
3) En la epilepsia:
Adultos y niños mayores de 15 años: Comenzar con 100 o 200 mg, una a tres veces por día. Luego, aumentar gradualmente la dosis hasta alcanzar la óptima para el paciente (en general 800 a 1.200 mg de Carbamazepina/día en 2 a 3 tomas). No se recomienda superar los 1.600 mg/día.
* Niños: La dosis pediátrica oscilaentre 10-20 mg de Carbamazepina por kg de peso corporal por día.
4) En la neuralgia del trigémino: Comenzar con 100 a 200 mg, una o dos veces por día. Aumentar gradualmente la dosis hasta obtener la analgesia adecuada. Una vez lograda ésta, disminuir paulatinamente la dosis hasta llegar a la mínima útil (en general 600-800 mg/día en varias tomas). No se recomienda superar los 1.600 mg diarios.
5)Dolor por neuropatía diabética: Comenzar con 100 a 200 mg, 1 ó 2 veces por día. Aumentar gradualmente la dosis hasta lograr el efecto analgésico y luego disminuir hasta obtener la mínima dosis útil (en general 400-800 mg/día repartidos en 2-3 tomas).
FARMACOCINÉTICA:
Absorción: No hay diferencias clínicamente importantes entre las formas farmacéuticas orales con respecto a la cantidad de...