Carbapenemicos

Carbapenémicos
Carbapenemicos ( Imipenen, meropenem, ertapenem) anillo β fusionado y sistema de anillos de cinco miembros que difiere de las penicilinas que están insaturadas y contienen un átomode carbono en lugar del de azufre.
Streptomyces catleya Tienamicina (inestable) Imipenen (derivado N-Formimidoil estable)
Imipenen
* Actividad antimicrobiana semejante a otros β lactamicos,se une a proteínas fijadoras de penicilina, entorpece la síntesis de la pared bacteriana y causa la muerte de microorganismos sensibles. Resistente a la hidrólisis por parte de casi todas las βlactamasas
* Reacciones adversas: Nauseas y vómitos 1 a 20%. Convulsiones (1.5%) especialmente en lesiones de S.N.C. e insuficiencia renal. Hipersensibilidad cruzada con otro β-Lactámicos. Flebitislocal.
* Farmacocinética: no se absorbe por vía oral, es hidrolizado por una dipeptidasa en el borde en cepillo de la porción proximal del túbulo renal por lo cual se administra con uninhibidor de la dipeptidasa (cilastatina). El imipenen y cilastatina tienen una semivida aproximada de 1 hora (con la cilastatina cerca del 70% se recupera en la orina).
Meropenen
No necesita seradministrado con cilastatina porque no es sensible a la dipeptidasa renal. Su toxicidad es similiar a la de Imipenem excepto porque tiene menos probabilidades de causar crisis convulsivas (0.5%). Esvariablemente activo a E. faecalis, único activo contra B. cepacia.
Ertapenen
Difiere de los anteriores en que tiene semivida más larga que permite administrarlo una vez al dia. No es activo contra P.aeruginosa, ni Acinetobatcer. Variable contra E. faecalis. Se administra IM. Menor incidencia de convulsiones. Diarrea, flebitis, cefalea, hipersensibilidad.
INTERACCIONES IN VITRO
Preparación parala administración endovenosa: NO MEZCLE O INFUNDA ERTAPENEM JUNTO CON OTRAS MEDICACIONES. NO USE DILUENTES QUE CONTENGAN DEXTROSA (a-DGLUCOSA).DEBE SER RECONSTITUIDO Y LUEGO DILUIDO ANTES DE LA...