Cardiometabolicos

Antagonista de los receptores de angiotensina II
Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, también llamados bloqueantes del receptor de la angiotensina, son un grupo de medicamentosque modulan al sistema renina angiotensina aldosterona. Su principal indicación en medicina es en la terapia para la hipertensión arterial, la nefropatía diabética—que es el daño renal debido a ladiabetes mellitus—e insuficiencia cardíaca congestiva.
Mecanismo de acción
Los antagonistas del receptor de la angiotensina son sustancias, como su nombre lo indica, que actúan como antagonistas obloqueantes del receptor de la hormona angiotensina II, llamado receptor AT1. El bloqueo de los receptores AT1 de manera directa causa vasodilatación, reduce la secreción de la vasopresina y reduce laproducción y secreción de aldosterona, entre otras acciones. El efecto combinado es una reducción en la presión sanguínea.
La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina II selogra por la acumulación de una combinación de tres parámetros farmacodinámicos y farmacocinéticos:
1. Inhibición del fármaco al nivel más bajo o a las 24 horas. Este es un parámetro de importanciaclínica, pues relaciona la cantidad de bloqueo o inhibición del efecto de la angiotensina II sobre el alza de la presión sanguínea. Algunos inhibidores en esta categoría de los que se conoce el porcentajede inhibición a las 24 horas incluyendo sus dosis, son:
1. Valsartán 80mg 30%
2. Telmisartán 80mg 40%
3. Losartán 100mg 25- 40%
4. Irbesartán 150mg 40%
5. Irbesartán 300mg 60%
6. Olmesartán 20mg61%
7. Olmesartán 40mg 74%
2. Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, e indica el grado de atracción por el receptor correcto. La afinidad de algunos inhibidores son:
1. Losartán1000 veces
2. Telmisartán 3000 veces
3. Irbesartán 8500 veces
4. Olmesartán 12500 veces
5. Valsartán 20000 veces
3. El tercer área de eficacia del inhibidor es su vida media, que es un indicador...