Cefadroxilo

-Inhibidores de las síntesis de proteínas: Macrólidos y Clindamicina
Clasificación de acuerdo a su origen
A.- Natural
1.- Eritromicina
B.- Sintéticos
1.- Claritromicina
2.- Azitromicina
-Características químicas más importantes de la Eritromicina
* 1.- Tiene un anillo macrólido con los azucares desosamina y cladinosa.
* 2.- Comercialmente viene en forma de esteres y sales.* 3.- Son poco hidrosolubles, pero muy solubles en solventes orgánicos.
* 4.- Se inactivan en pH ácido.
-Características farmacocinéticas de la Eritromicina
3.- Su vida media es de 1,5 horas.
4.- Se distribuyen bien en los distintos tejidos, órganos y fagocitos, con excepción del SNC.
5.- Se concentran en hígado y se excretan: parte por la bilis, heces y el 5% por orina.
6.- Atraviesan labarrera placentaria y actúan sobre el feto.
Mecanismo de acción farmacológica de los macrólidos
* Actuan sobre el ribosoma bacteriano inhibiendo la síntesis proteica.
* Se une de manera irreversible a la subunidad 50 S del ribosoma.
* Bloquean las reacciones de translocación de aminoacilo y la formación del complejo de iniciación.
* Espectro antimicrobiano de la Eritromicina.* Primera elección (alta sensibilidad)
* · Neumococos
* · Estreptococos
* · Estafilococos
* · Corinebacterias
* Elección alternativa
* · Mycoplasma
* · Legionella
* · Lysteria monocitogenes, Fusobacterium
* · Chlamidia trachomatis
* · Helicobacter pylori
* · Micobacterium kansai y scrofulaceum
-Reacciones adversas que produce la Eritromicina.* 1.- Digestivas: Nauseas, vómitos, diarrea por estimulación de la motilidad.
* 2.- Hepáticas: Hepatitis colestásica (estolato) por hipersensibilidad.
* 3.- Alérgicas: Fiebre, eosinofília

* Mecanismos comunes de resistencia bacteriana a la Eritromicina.

* 1.- La resistencia esta mediada por plasmidios, con disminución de la acumulación de macrolidos por alteración del influjoy reflujo producido por la bomba del transporte proteico.
* 2.- Por el uso muy extendido y poco adecuado, produjo un mecanismo de protección de los microorganismos que evita a los macrolidos a ligarse con al ribosoma.
* 3.- Existe inactivación enzimática de los microorganismos hacia las macrolidos

* Interacciones más comunes de los macrólidos.
* 1.- Aumenta la concentraciónsérica de: teofilina, anticoagulantes orales, ciclosporina, metilprednisona.
* 2.- Aumenta la concentración sérica de antihistamínicos: terfenadina, astemisol puede producir arritmias cardiacas serias.
* 3.- Aumenta la biodisponibilidad de la digoxina.

Características farmacológicas más importantes de la Claritromicina
.- Es un derivado de la Eritromicina por adición un grupo metilo.
2.- Elgrupo metoxi mejora su estabilidad en ácido y su absorción oral.
.- Penetra bien en la mayoría de los tejidos corporales y fagocitos, se metaboliza en el hígado.
5.- Su vida media es de 6 horas.
6.- Tiene menos efectos adversos gastrointestinales que la eritromicina y es mucho mas cara.

Características farmacológicas más importantes de la Azitromicina
.- Se absorbe rápidamente por V.O.Penetra muy bien en la mayoría de los tejidos corporales y fagocitos, no al SNC, se metaboliza en el hígado.
4.- Su vida media es de 2 a 4 días.
.- Es un derivado de la Eritromicina por adición un nitrógeno metilado.
2.- Tiene un mecanismo de acción, espectro y uso clínico idéntico a la Eritromicina y Claritromicina.
.- Esta indicada en el tratamiento de las infecciones severas por anaerobios(Bacteroides e infecciones mixtas) y en la profilaxis de la endocarditis.
5.- Produce nauseas, diarrea, grave colitis pseudomembranosa (C.difficile), exantemas cutaneos, alteraciones hepáticas y neutropenia.

Otro tema Inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas: Aminoglucósidos
* Se obtienen de varios Streptomyces.
* Tienen estructura básica y actividad antimicrobiana muy...