cefalosporina

Cefalosporina


Núcleo de las cefalosporina.
Las cefalosporinas, son una clase de los antibióticos beta-lactámicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas β-lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad más amplio.1
Historia
La primera cefalosporinafue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico italiano Giuseppe Brotzu. Él notó que estas cepas producían una sustancia eficaz contra la salmonela, Salmonella typhi. Del líquido de cultivo del hongo, se obtuvieron 3 antibióticos diferentes, denominados P (contra gram positivos), N (contra gram negativos y positivos) y C (parecidoal N pero de menor potencia). La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patología "Sir William Dunn" de la Universidad de Oxford y una molécula más eficaz derivada fue comercializada por la compañía Eli Lilly en la década de los sesenta.
Química
La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillobeta-lactámico, y, además, un anillo dihidrotiazínico. La actividad antimicrobiana intrínseca de las cefalosporinas naturales es baja, pero la unión de diversos sustituyentes ha originado cientos de compuestos potentes de baja toxicidad.1
Mecanismo de acción
Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, einhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto bacteriolítico.2
Clasificación
Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados "generaciones" por sus características antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generación" mientras que más adelante, cefalosporinas de espectro extendido fueron clasificadas comocefalosporinas de segunda generación. Cada nueva generación de cefalosporinas tiene más potencia frente a bacterias gram-negativas, características antimicrobianas perceptiblemente mayores que la generación precedente; actualmente se diferencian cuatro generaciones de cefalosporinas. Cabe destacar que las cefalosporinas de primera generación tienen mayor espectro de acción ante estafilococo y estreptococoque las generaciones más recientes.2
Hay un cierto desacuerdo sobre la definición de generaciones. La cuarta generación de cefalosporinas todavía no es reconocida en Japón, siendo incluidas en la tercera generación. Cefaclor se clasifica como cefalosporina de la primera generación; y el cefbuperazone, el cefminox y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generación en Japón.Cefbuperazone, el cefminox, y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generación. Cefmetazole y el cefoxitin se clasifican como cefalosporinas de la tercera generación.
Flomoxef, latamoxef está en una nueva clase de oxacefamos.
Cefalosporinas de primera generación
Las cefalosporinas de primera generación tienen actividad predominante contra cocos grampositivos —Streptococcus yStaphylococcus—. Las cefalosporinas usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (SARM). Entre las cefalosporinas de primera generación encontramos:1
Cefalosporinas de primera generación.1

Fármaco Vía Dosis (mg/kg/día) Dosis Estructura
Cefalexina
Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h
Cefradina
Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h
Cefadroxilo
Oral 15 a30 0.5 a 1 g cada 12h
Cefazolina
Parenteral 15 a 30 0.5 a 2 g cada 8h
Cefalotina

Cefaclor

La dosis es de adulto.
Farmacocinética
La cefalexina, cefradina y cefradroxilo, por vía oral, se absorben en un grado variable. Las concentraciones séricas son de 15 a 20 mcg después de dosis orales de 500 mg. La concentración urinaria suele ser muy alta, pero en casi todos los...