cefalosporinas de 5 gen


UNIVERSIDAD TECNICA DE MACHALA
FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS Y DE LA SALUD
ESCUELA DE CIENCIAS MÉDICAS


CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIÓN


ASIGNATURA:
FARMACOLOGÍA

DOCENTE:
DR. GABRIEL PAREDES

NOMBRE:
SLEYTER STEVEN OSORIO AVILA

SEMSTRE:
QUINTO “A”

FECHA DE PRESENTACIÓN:
20 DE NOVIEMBRE DEL 2015
CEFALOSPORINAS DE 5TA GENERACION

CEFTABIPROL
Ceftabiprol es una pirrolidinona del grupo delas cefalosporinas que tiene un espectro de actividad frente a bacterias gram positivas, gram negativas y organismos anaerobios, con una actividad única frente al staphylococco meticilin resistente (MRSA) y vacomicin resistente (VRSA).
¿Cuál es el mecanismo de acción?
El mecanismo de acción es el mismo que todas las cefalosporinas, se une a las proteínas fijadorasa de penicilina(penicillin-binding proteins (PBPs) lo que realiza una serie de bloqueos en diversas enzimas para la formación de pared celular bacteriana lo que termina en incapacidad de la formación de la misma con el resultado de la muerte celular.
Los MRSA contienen diversas mutaciones en las PBP lo que conlleva a multiresistencia frente a la mayoría de los inhibidores de la pared celular, de estos la principal mutación es laPBP2a. Ceftabiprol se une selectivamente a esta proteína por lo que el espectro de resistencia es nulo.
Ceftabiprol es muy activo frente a Staphylococcus cuya concentración mínima inhibitoria es de aproximadamente de 4 microgramos/mL o menos.
¿Qué hace diferente a ceftabiprol?
Posee una mitad vinilpirrolidinona en la posición 3 del anillo, lo cual confiere su especial característica de unirse ala PBP2a.
Mutaciones de la PBP1a, PBP2x, and PBP2b pueden llegar a aumentar la MIC para la efectividad, sin embargo ceftabiprol se mantiene activo frente a la mayoría de los microorganismos que puedan llegar a desarrollar esta resistencia, incluso contra aquellos que son resistentes a macrólidos, fluoroquinolonas como el S. Pneumoniae.
La afinidad de ceftobiprol hacia las PBP en S. aureus,Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, y Pseudomonas aeruginosa es amplia y grande por lo que se llega a necesitar en ocasiones una MIC de menos de 1 microgramo/mL  incluso para MRSA, VRSA.
Ceftobiprol tiene actividad frente a gram negativos al igual que otras cefalosporinas de 4ta generación.
Ceftobiprol puede tener actividad similar que cefepime y ceftazidime contra P. aeruginosa y actividadlimitada frente a  Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, y Stenotrophomonas maltophili.
Ceftobiprol es activo frente a productores y no productores de beta lactamasas  como Haemophilus influenzae,  Moraxella catarrhalis, y Neisseria sp.
Ceftobiprol NO tiene actividad frente a bacterias productoras de Gas, tal es el caso de C.difficile.

Farmacodinamia:
Ceftobiprol inhibe enzimas hepáticas enmínima cantidad (8–285) a concentraciones altas (50 –100 μ mol/L), no induce enzimas hepáticas  y no es transportada por proteínas.
El volumen aparente de distribución es aproximadamente de 18–20 L.
La eliminación de ceftobiprol es a través del riñón, el aclaramiento total va de rangos entre 68 y 85 mL/ min (lo que hace la necesidad de reajuste por función renal)
Ceftabiprol  medocaril al serinyectada se transforma en su metabolito activo ceftobiprol en pocos segundos. Es decir que el fármaco es una PRO droga.
Los efectos adversos más reportados son el sabor a dulce, nausea y vomito.
La FDA aprobó la dosis de 500 mg IV cada 12 horas por 7 a 14 días en infecciones de la piel por Gram positivos.
Para infecciones a otro nivel causado por MRSA, VRSA y otros gram positivos la dosis recomendada esde 500 mg IV cada 8 horas por hasta 14 días.















CEFTAROLINA
La ceftarolina fosamil es una cefalosporina semi-sintética de amplio espectro, profármaco de la ceftarolina, que se utiliza por vía parenteral para el tratamiento de infecciones graves producidas por gérmenes sensibles.
Mecanismo de acción: Al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas...