cefalosporinas de 5 generacion

Ceftabiprol: Cefalosporina de 5ta generación
Ceftabiprol es una pirrolidinona del grupo de las cefalosporinas que tiene un espectro de actividad frente a bacterias gram positivas, gram negativas yorganismos anaerobios, con una actividad única frente al staphylococco meticilin resistente (MRSA) y vacomicin resistente (VRSA).
¿Cuál es el mecanismo de acción?
El mecanismo de acción es el mismoque todas las cefalosporinas, se une a las proteínas fijadorasa de penicilina (penicillin-binding proteins (PBPs) lo que realiza una serie de bloqueos en diversas enzimas para la formación de paredcelular bacteriana lo que termina en incapacidad de la formación de la misma con el resultado de la muerte celular.
Los MRSA contienen diversas mutaciones en las PBP´s lo que conlleva amultiresistencia frente a la mayoría de los inhibidores de la pared celular, de estos la principal mutación es la PBP2a. Ceftabiprol se une selectivamente a esta proteína por lo que el espectro de resistencia esnulo.
Ceftabiprol es muy activo frente a Staphylococcus cuya concentración mínima inhibitoria es de aproximadamente de 4 microgramos/mL o menos
¿Qué hace diferente a ceftabiprol?
Posee una mitadvinilpirrolidinona en la posición 3 del anillo, lo cual confiere su especial característica de unirse a la PBP2a.
Mutaciones de la PBP1a, PBP2x, and PBP2b pueden llegar a aumentar la MIC para laefectividad, sin embargo ceftabiprol se mantiene activo frente a la mayoría de los microorganismos que puedan llegar a desarrollar esta resistencia, incluso contra aquellos que son resistente a macrolidos,fluoroquinolonas como el S. Pneumoniae.
Davies et al determinaro que la afinidad de ceftobiprol hacia las PBP´s en S. aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, and Pseudomonas aeruginosa esamplia y grande por lo que se llega a necesitar en ocasiones una MIC de menos de 1 microgramo/mL  incluso para MRSA, VRSA.
Ceftabiprol es activo frente a E. faecalis and Enterococcus faecium, pero...