Cefalosporinas de primera generacion

CEFALOSPORINAS DE 1ra GENERACION
CEFALEXINAFARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
Farmacocinética: La absorción de la cefalexina es casi completa después de la administración oral, aun con alimentos y no le afectan la enfermedad celiaca, gastrectomía parcial, aclorhidria, ictericia o diverticulosis duodenal y/o yeyunal.Se excreta por la orina en elevadasconcentraciones. La vida media en suero es normalmente de 1 hora, pero es más prolongada en el recién nacido.El ambroxol alcanza niveles séricos máximos 2 horas después de su ingestión, ya que es rápidamente absorbido después de la administración oral.La biodisponibilidad absoluta es de 70 a 80%. Se metaboliza como ácido dibromo-antranílico y en sustancias conjugadas del compuesto original.Su vida media esde 1.3 horas.Farmacodinamia: La cefalexina es un agente bactericida que actúa mediante la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, al unirse a las enzimas proteicas bacterianas (PBP’s por sus siglas en inglés), originando defectos en la pared bacteriana.Estos defectos afectan su permeabilidad y originan la muerte de la bacteria, por lo que la cefalexina-ambroxol tiene acciónbactericida.El ambroxol es un agente mucolítico especialmente útil en los procesos bronquíticos crónicos y agudos, ya que facilita la expectoración y permeabilidad de las vías aéreas. El metabolito activo es el N-desmetil bromhexina, aunque su mecanismo de acción no está plenamente aclarado, se sabe que aumenta la cantidad y disminuye la viscosidad de las secreciones traqueobronquiales. También actúa comoexpectorante, aumentando la velocidad del transporte mucociliar, por medio del aumento de la motilidad ciliar. |
CEFALOTINA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico con acción bactericida, su acción se lleva a cabo uniéndose a las proteínas ligadoras de penicilinas localizadas en las membranas citoplásmicas de lasbacterias; así, la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cuál es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidas la división celular y el crecimiento bacteriano locual lleva a la lisis y elongación del microorganismo. Resultan más susceptibles a la acción de la cefalotina las bacterias que presentan una división rápida.Después de una inyección intramuscular de 0.5 g y 1 g se logran concentraciones plasmáticas pico de 10 y 20 mcg/ml, respectivamente, en los siguientes 30 minutos. Con la administración intravenosa de 1 g después de 15 minutos se logran alcanzar30 mcg/ml. Cuando se administra la cefalotina a través de una infusión intravenosa continua a razón de 500 mg por hora se alcanzan niveles séricos de 14 a 20 mcg/ml. Aproximadamente 70% de cefalotina se une a las proteínas plasmáticas.La cefalotina se distribuye a casi todos los líquidos y tejidos corporales excepto al cerebro y líquido cefalorraquídeo.La cefalotina atraviesa la barreraplacentaria hasta alcanzar al feto y se puede detectar en la leche materna.La vida media plasmática varía de 30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con insuficiencia renal.De 20 a 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en el hígado y cerca de 60 a 70% de la dosis administrada se excreta a través de la orina por los túbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina ycomo metabolito inactivo, la desacetilcefalotina. En orina se logran concentrar cifras de hasta 0.8 y 2.5 mg/ml después de una dosis intramuscular de 0.5 g y 1 g, respectivamente. Cantidades muy pequeñas son excretadas a través de la bilis. |

CEFALOSPORINAS DE 2da GENERACION
CEFUROXIMA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
Propiedades...