Cefalosporinas

CEFALOSPORINAS 1,2,3,4 GENERACION

Historia:
En el año 1945 el doctor Giusseppe Brotzu relacionó la buena salud de los bañistas de las aguas contaminadas del golfo de Cagliari en la costa sur deCerdeña con la acción de ciertos microorganismos productores de antimicrobianos, posteriormente (1948) aisló el hongo Cephalosporiun Acremonium, el cual constituyó la fuente de 3 cefalosporinas:cefalosporina C, P y N; comercialización de la cefalotina en el año 1962 se ha destacado en el mundo de los antibióticos adquirir gran importancia en el tratamiento de las infecciones bacterianas por surelativa baja toxicidad, amplio espectro antibacteriano, actividad bactericida y actividad frente a betalactamasas.
ESTRUCTURA QUIMICA:
Con el aislamiento del núcleo activo de las cefalosporinas,el ácido 7-aminocefalosporánico y con el agregado de cadenas laterales fue posible producir compuestos semisintéticos de actividad antibacteriana mucho mayor que la sustancia madre. Estos compuestosque contienen el ácido 7-aminocefalosporánico son relativamente estables en medio ácido diluido y sumamente resistente a las penicilinasas, cualquiera que sea la índole de sus cadenas laterales.MECANISMO DE ACCION:
Las cefalosporinas pueden llegar a matar a las bacterias susceptibles y aunque su mecanismo de acción aún no se conoce completamente, existen conocimientos que permiten conocer elfenómeno básico; Las paredes celulares de las bacterias son esenciales para su crecimiento y desarrollo y el peptidoglicán es un componente heteropolimérico de dicha pared que asegura estabilidad mecánicarígida en virtud de su estructura de enrejado con abundantes uniones cruzadas, las cuales tienen características individuales para cada microorganismo; la biosíntesis del peptidoglicán involucra unas30 enzimas y pueden considerarse 3 etapas, la tercera etapa o etapa de transpeptidación es la que ocurre por fuera de la membrana celular y produce el entrecruzamiento completo entre las 2 cadenas...