Cefalosporinas

Constituyen medicamentos que son más rápidos en su efecto bactericida que las penicilinas, existen cuatro generaciones de cefalosporinas de acuerdo a su espectro de acción.

FARMACODINAMIA: (Mecanismo de acción) Inhiben la síntesis de la pared celular por acitación de la enzima transpeptidasa unida a la membrana bacteriana, inhiben la división, crecimiento celular y elongación ocasionando lisisbacteriana, tienen una mejor resistencia a las betalactamasas. En su estructura podemos encontrar la presencia del anillo betalactámico, y el anillo de dihidrotiacina, que a los bordes laterales consta de dos cadenas R1 la cual permite la alteración de la actividad bacteriana, selectividad de betalactámicos (farmacodinamia) y al otro extremo la cadena R2 que modifica la farmacocinética yreacciones adversas.

• PRIMERA GENERACIÓN: Su espectro de acción es contra gram positivos como: Staphylococcus aureus productor de betalactamasa excepto staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA), la mayoría de streptococcus excepto streptococcus neumoniae resistente a penicilina (NPSSP), la mayoría de anaerobios con excepción del bacteroides fragilis, posees acción muy leve contra gramnegativas enterobacterias como E. coli, K. k. pneumoniae y P. mirabilis, algunos medicamentos que tenemos en esta generación son:

MEDICAMENTO NOMBRE COMERCIAL PRESENTACIÓN
Cefalexina Keflex PO
Cefalotina Keflin VIA PARENTERAL
Cefazolina Cefacidal
Cofradina Belocef PO, IM, IV
Cefaloxilo Ludacef

• SEGUNDA GENERACIÓN: Se utilizan es mayor medida para infecciones de vías aéreas superiores,tienen mayor acción sobre gram negativo en comparación con su acción contra gram positivos, como: E. coli, Klebsiella spp, P mirabilis, H. influenzae, Enterobacter, P. indol - positivo, H. catarrhalis, actividad contra gram positivos menor a la primera generación, un subgrupo de estos medicamentos también es activo contra B. fragilis (cefalisinas). Entre los medicamentos dentro de este grupotenemos: CEFOXITINA (nombre comercial MEFOXIN), CEFOTELAN, CEFACLOR (PO, en presencia de alimentos mejora su absorción), CEFUROXINA (PO).

• TERCERA GENERACIÓN: Acción contra gram negativas: Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus) N. gonorrhoeae, H influenzae), actividad contra gram positivos menor a la primera y segunda generación, un subgrupo también es activa contraPseudomona aeruginosa, entre los medicamentos dentro de este grupo tenemos: CEFTRIAXONA (nombre comercial ROSETIN), CEFOPERAZONA, CEFOTAXINA, CEFTAXININA.

• CUARTA GENERACIÓN: Acción contra enterobacteriaceae resistentes a otras cefalosporinas como la Pseudomona aeruginosa, actividad contra gram positivos semejante a la primera generación, más resistentes a betalactamasas que la tercera generación.CEFEPIMA (nombre comercial MAXIPIN).

FARMACOCINÉTICA:

ABSORCIÓN: Algunas tienen buena absorción gastrointestinal que se retarda por la presencia de alimentos excepto el CEFACLOR.

DISTRIBUCIÓN: Concentraciones terapéuticas en la mayoría de tejidos y fluidos corporales, hay algunas cefalosporinas que incluso llegan a hueso como la CEFAZOLINA, CEFALOTINA siendo la primera la que mejor sedistribuye en tejido óseo.

BIOTRANSFORMACIÓN: La mayoría no sufre biotransformación importante un pequeño grupo sufre desacetilación.

EXCRECIÓN: La vía predominante para la mayoría es la renal, aunque algunas es por vía biliar.

EFECTOS ADVERSOS:
- Reacciones de hipersensibilidad
- Nefrotoxicidad, la cefalosporinas tienen un mayor potencial nefrotóxico que las penicilinas, las más nefrotóxicasson: CEFALORIDINA, CEFALEXINA, CEFALOTINA.
- Hipoprotrombinemia (disminución de la cantidad de protrombina), entre las cefalosporinas que pueden causar este efecto tenemos CEFAMANDOL (2G), CEFOPERAZONA (3G).
- Reacciones tipo disulfiram, el disulfiram es un medicamento que se utiliza contra el alcoholismo, que hace que se almacenen metabolitos tóxicos en el cuerpo dando la impresión de una...