cefalosporinas

CEFALOSPORINAS
Del grupo de los betalactamicos al igual que las penicilinas.
Son fármacos que tienen acciones bactericidas y actúan de la misma manera que las penicilinas, inhibiendo la síntesis de la pared celular de las bacterias. Específicamente inhiben la síntesis de uno de los componentes mas importantes de esta pared celular y que es el péptido glucano o también llamado mureina.
Paraello esos fármacos van a bloquear a las enzimas que intervinenen en esa síntesis, estas son las transpeptidasas.
Son del grupo de los betalactamicos ya que tienen en su estructura química el anillo tetragonal, que tiene de nombre anillo betalactamico.
El nucleo quimico de las cefalosporinas, la estructura química común va a ser el ácido 7 amino cefalosporonico.
Este acido a su vez va a estarconstituido por dos anillos, uno tetragonal, que es el betalactamico y un anillo pentagonal que es el anillo de dihidrotiazina.
Se les considera antibióticos ya que se obtienen a partir de un hongo llamado cephalosporium acromencis. Este fue descubierto por Brotzu en 1948 en las aguas de Cerdeña. Y encontró que a partir de este hongo se podía obtener tres cefalosporinas naturales a las cuales seles designo con las letras P, N, C.
Desde un principio se supo que la cefalosporina que tenia mayor actividad antibacteriana era la C. A partir de esta y haciendo modificaciones estructurales en el ac. 7 amino cefalosporonico, se han obtenido un gran numero de compuestos semisinteticos que van a representar a las cefalosporinas que se usan actualmente en la practica clínica. Esas cefalosporinas sevan a clasificar de acuerdo a su tiempo de aparición de la siguiente manera:
Las primeras usadas en la practica clínica y que comenzaron a utilizarce en la década de los 70s se les llama cefalosporinas de la 1ª generación. Estas cefalosporinas de 1ª generación tienen excelente actividad contra cocos gram positivos, son las preferidas para tx infecciones por cocos gram + y tienen buena actividad oactividad regular (algunas) contra bacilos gram negativos.
En la década de los 80s aparecieron las cefalosporinas de la 2ª generación las cuales tienen actividad regular contra cocos gram +, pero tienen buena actividad contra bacilos gram negativos (hemophylus influenza). Hay una de la segunda generación que también tiene actividad contra anaerobios, como uno que se llama bacteroides fragilis.En la década de los 90s aparecieron las cefalosporinas de la 3ª generación que en la actualidad siguen siendo todavía las mas utilizadas. Esas de la 3ª generación tienen excelente actividad contra bacilos gram negativos. Son de los antimicrobianos mas eficaces para tx infecciones por bacilos gram negativos y también tienen buena actividad para tx infecciones por cocos gram + y por cocos gramnegativos.
A principios de este siglo aparecieron las cefalosporinas de la 4ª generación que son las únicas útiles para tx infecciones por enterobacter aerogenes. Por enterobacterias de este tipo. Pero estas cefalosporinas de la 4ª generación fueron principalmente diseñadas para tx infecciones por bacilos gram negativos que ya se volvieron resistentes a las de la 3ª generación.
Finalmente aprincipios de esta década aparecieron las cefalosporinas de la 5ª generación, las cuales fueron diseñadas principalmente para tx infecciones por staphylococos aureus resistente a la meticilina.
PRINCIPALES CEFALOSPORINAS
1ª generación:
Cefalotina (keflin)
Cefaloridina (ceporan)
Cefalexina (keflex)*
Cefradoxil (duracef)*
Cefradina (veracef)*
Cefazolina (cefamezin)
2ª generación:
Cefomicid(monocidir)
Cefuroxima (zinnat)*
Acetil cefuroxima (magnospor)*
Cefaclor (ceclor)*
Ceproxil (procef)*
Cefoxitina -> única que tiene actividad contra anaerobios como bacteroides fragilis. (mefoxin)

3ª generación:
Cefotaxina (aforan)
Ceftriaxona (rosefin)
Ceftizosima (ultracef)
Cefdinir (omnicef)*
Cefpodoxima (orelox)*
Cefixima (denvar)*
Cefditoren (espectracef)*
Ceftibuten (cedax)*...