CEFALOSPORINAS

UNIVERSIDAD AUTONOMA DE DURANGO
CAMPUS LOS MOCHIS

“CEFALOSPORINAS”

FIERRO SOTO CARLOS ALBERTO
CRUZ IBAÑES EDWIN MARTIN
MENA SOTO ALEJANDRO
MARTINEZ MORENO JOSEALVIN RAFAEL

FARMACOLOGIA: II

INTRODUCCIÓN
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Son una clase de antibióticos beta-lactámicos.

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Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero más estables
ante muchas β-lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen unespectro de actividad más amplio.

HISTORIA
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En 1948, Giuseppe Brotzu, aisló Cephalosporium acremonium (la fuente
original de las cefalosporinas) del agua de mar cerca de una alcantarilla
que vaciaba su contenido en la costa de Cerdeña.

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Él notó que estas cepas producían una sustancia eficaz contra la
proliferación de S. aureus y curaban la infección por estafilococos y la
fiebre tifoidea enseres humanos.

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Del líquido de cultivo del hongo, se obtuvieron 3 antibióticos diferentes,
denominados

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P (contra gram positivos)

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N (contra gram negativos y positivos)



C (parecido al N pero de menor potencia)

Aislada

QUIMICA
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La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico que, de la
misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactámico(A), y, además, un
anillo dihidrotiazínico (B).

A

B

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Los compuestos que contienen dicho

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ácido son relativamente estables en ácido diluido y son muy resistentes

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a la penicilinasa.

CLASIFICACION
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A pesar de que algunas de ellas pueden ser clasificadas según su
estructura química, farmacología clínica, resistencia a la β-lactamasa o
espectro antimicrobiano, es muy útil el sistema declasificación
aceptado por “generaciones”.

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Es importante recordar que ninguna de las cefalosporinas posee
actividad contra MRSA, listerias o enterococos.

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La clasificación por generaciones se basa en características generales de la actividad
antimicrobiana.

CARACTERISTICAS GENERALES
CEFALOSPORINAS DE FACIL
ABSORCION
CEFALEXINA
CEFRADINA*

EFICACEZ POR V.O.
CEFDINIR
CEFDIROTEN

CEFACLORCEFADROXIL
LORACARBEF*
CEFPROZILO
PROXETILO DE CEFPODOXIMA
CEFTIBUTEM
CEFUROXIMA ACETILO

• Las demás
cefalosporinas se
administran vía I.M.
o I.V.

•

Son excretadas primordialmente por los riñones y por ello, la dosis debe modificarse en
sujetos con disfunción o insuficiencia renal.

•

Probenecid lentifica la secreción tubular de muchas cefalosporinas, (las excepciones son
la cefpiramida* y lacefoperazona* que se excretan más bien por la bilis.

•

Cefotaxima, la ceftriaxona y la cefepima en concentraciones suficientes penetran LCR.

•

También cruzan la placenta y se les detecta en grandes concentraciones en los líquidos
sinovial y pericárdico.

•

La penetración en el humor acuoso del ojo es relativamente satisfactoria después de la
administración sistémica de agentes de tercerageneración

Mecanismo de accion


Las cefalosporinas atacan a la bacteria al afectar la síntesis de su pared
celular específicamente por medio de los péptidoglucanos.

Mecanismo de resistencia bacteriana
a las cefalosporinas
 La resistencia a estos fármacos depende de la
incapacidad del antibiótico para llegar a los
sitios de acción (alteraciones en las proteínas
fijadoras de penicilina)
menor afinidad o por la presencia de enzimas
bacterianas (lactamasa β )
 inactivación enzimática de la droga,
 alteraciones en las PBP ("sitio blanco").

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El mecanismo más frecuente de resistencia a las cefalosporinas es su
destrucción por la hidrólisis del anillo lactámico β .

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Muchos microorganismos grampositivos liberan cantidades
relativamente grandes de lactamasa β.

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A pesar de quelas bacterias gramnegativas producen menor cantidad
de tal enzima, la posición de ésta en su espacio periplásmico puede
volverlos más eficaces para destruir a las cefalosporinas, en tanto
difunden a sus sitios blanco en la membrana interna como ocurre con
las penicilinas. Las cefalosporinas tienen sensibilidad variable a la
lactamasa β .

compuestos de la primera generación

la cefazolina
La...